基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
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LY2109761

基本属性 生物活性体外研究体内研究 用途与合成方法 供应商 相关产品
LY2109761
LY2109761 性质
  • 密度 1.34
LY2109761 用途与合成方法
  • 生物活性LY2109761是一种新型的,选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
  • 体外研究LY2109761 处理FG/GLT或L3.6pl/GLT单层细胞生长,没有抗增殖效果,但是显著抑制L3.6pl/GLT细胞低贴壁生长,这种作用存在剂量依赖性,按2 μM 和 20 μM处理,则抑制分别为~33% 和73%, 与 Gemcitabine联用可强增强这种效果。LY2109761(5 μM)阻断TβRI/II激酶活性,完全抑制基础型和TGF-β1刺激的L3.6pl/GLT cells细胞迁移和入侵,显著增强脱离诱导的凋亡,处理8小时,凋亡达 26%,且完全抑制TGF-β诱导的Smad2磷酸化。 1 nM LY2109761通过提高E-钙粘蛋白表达,而显著阻断迁移和入侵,而不会抑制肝癌细胞的粘附。LY2109761 预处理成胶质细胞瘤细胞,通过阻断TGF-β信号而增强细胞的放射敏感性。LY2109761(10 μM) 作用于GBM衍生的癌干细胞样细胞(CSLC), 降低自我更新和细胞增殖,而与辐射联合处理可显著增强。
  • 体内研究LY2109761 (50 mg/kg) 单独处理,或与Gemcitabine (25 mg/kg) 联用处理L3.6pl/GLT 移植瘤小鼠模型,显著降低肿瘤体积,分别降低~70%和~90%, 延长寿命,半数生存期分别为45.0 天和77.5天,且降低自发性腹腔转移。与体外作用效果一致, LY2109761单独或与辐射联合处理原位 CSLC成胶质细胞瘤模型,显著抑制肿瘤生长,分别抑制43.4% 和76.3%,降低肿瘤侵袭和肿瘤血管密度,且作用于U87MG移植瘤小鼠模型,显著增强辐射诱导的肿瘤生长延迟。
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  • 公司名称:上海比希化工有限公司 黄金产品
  • 联系电话:18717891977
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    CAS:700874-71-1
    纯度:98% HPLC 包装信息:5mg,100mg,1g,5g 备注:细胞及动物实验
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    CAS:700874-71-1
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    CAS:700874-71-1
    包装信息:10Mg,200Mg,50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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    CAS:700874-71-1
    备注:C13844
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  • 公司名称:上海景颜化工科技有限公司
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    CAS:700874-71-1
    纯度:98%
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