基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
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TRAM-34

基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 供应信息 相关产品
TRAM-34
TRAM-34 性质
  • 熔点 145-147°C
  • 储存条件 2-8°C
  • 溶解度 DMSO: ~11 mg/mL
  • 形态solid
  • 颜色off-white
  • 水溶解性 Soluble in DMSO at 2mg/ml. Insoluble in water
TRAM-34 用途与合成方法
  • 生物活性TRAM-34是一种有效的,选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1)(钙激活的K+通道)抑制剂,Kd为20 nM,比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍,且不抑制细胞色素P450。
  • 体外研究与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道,也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流,Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效,Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道,如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。TRAM-34 显著抑制anti-CD3 抗体或 PKC激活剂 PMA 和钙离子载体离子霉素诱导的人类 T 淋巴细胞激活,IC50分别为295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。 TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调,和EGF刺激的 A7r5 增殖,IC50为8 nM。 TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖,且阻断EC细胞周期,使其停在G0/G1期。TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道,导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制,而不会导致凋亡,这种作用存在剂量依赖性,涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。
  • 体内研究TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天,没有毒性。TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型,显著降低内膜增殖,降低 ~40%。 与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致,在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。
  • 特征TRAM-34具有与 Clotrimazole相似的疗效,但是缺乏其毒副作用。
安全信息
  • 危险品标志 Xn
  • 危险类别码 22
  • WGK Germany 3
TRAM-34供应商更多
  • 公司名称:百灵威科技有限公司
  • 联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
  • 产品介绍: 英文名称:TRAM-34
    CAS:289905-88-0
    包装信息:10Mg,250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:武汉易泰科技有限公司上海分公司
  • 联系电话:86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
  • 产品介绍: 英文名称:TRAM 34;1-[(2-Chlorophenyl)diphenylMethyl]-1H-pyrazole
    CAS:289905-88-0
    纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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  • 公司名称:江苏弘和药物研发有限公司
  • 联系电话:86 510 85386188 ;86 510 85386988-8021
  • 产品介绍: 英文名称:1-((2-chlorophenyl)diphenylmethyl)-1H-pyrazole
    CAS:289905-88-0
    纯度:>=95% 备注:CFP 2463
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  • 公司名称:上海毕得医药科技有限公司
  • 联系电话:40068-59117; 86-21-51816456-8021/8022/8023
  • 产品介绍: 中文名称:1-((2-氯苯基)二苯基甲基)-1H-吡唑
    英文名称:1-((2-Chlorophenyl)diphenylmethyl)-1H-pyrazole
    CAS:289905-88-0
    纯度:98% 包装信息:12927RMB/1g 备注:试剂级
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  • 公司名称:上海源鼎化学科技有限公司
  • 联系电话:+86 (21) 5772-1279,+86 (21) 6775-2378
  • 产品介绍: 英文名称:TRAM-34
    CAS:289905-88-0
    纯度:98% 包装信息:10g, 1kg, on request
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