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Belinostat (PXD101)

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Belinostat (PXD101)
Belinostat (PXD101) 用途与合成方法
  • 生物活性Belinostat (PXD101)是一种新型的HDAC抑制剂,IC50为27 nM,对抵抗Cisplatin的肿瘤有效。
  • 体外研究Belinostat抑制肿瘤细胞生长(包括A2780, HCT116, HT29, WIL, CALU-3, MCF7, PC3,及HS852),IC50为0.2到0.66 μM。Belinostat 作用于A2780/cp70 和2780AD细胞时活性很低, 这两个细胞是抗cisplatin和doxorubicin的A2780细胞衍生的。Belinostat通过PARP分裂和组蛋白H3/H4的乙酰化而诱导细胞凋亡。 Belinostat抑制膀胱癌细胞生长,尤其是5637细胞,细胞在G0-G1期积累, 在S期下降,在 G2-M期上升。 Belinostat抑制细胞生长的活性不受多重耐药表现型的影响, 但是docetaxel的活性明显受影响。Belinostat 可以增强docetaxel或carboplatin 抑制OVCAR-3和A2780细胞的活性。Belinostat作用于卵巢癌细胞系也增强微管乙酰化作用。 最新研究显示 Belinostat在TGF-β信号依赖机制中激活蛋白激酶A 和降低survivin mRNA。
  • 体内研究Belinostat按10mg/kg剂量处理A2780和A2780/cp70 移植瘤,明显延迟肿瘤生长,但是对动物体重没有影响。 在鼠膀胱细胞中,Belinostat也诱导p21WAF1, HDAC 核心和细胞通讯基因。 Belinostat按100mg/kg剂量单独处理A2780移植瘤,产生抗癌功效,肿瘤抑制率(TGI)达47% ,这种抑制存在剂量依赖性。100 mg/kg Belinostat和40 mg/kg Carboplatin联用可以延迟肿瘤生长,从18.6 天到22.5 天。 Bortezomib和Belinostat联用,明显抑制肿瘤,此外,作用于携带抗Bortezomib UMSCC-11A移植瘤的鼠显示肠胃毒性 。
  • 特征Belinostat是Topotarget的领先药物,已经进行过多次临床试验。
安全信息
  • 海关编码 29350090
Belinostat (PXD101)供应商更多
  • 公司名称:大连韦德生化科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0411-88165855
  • 产品介绍: 中文名称:贝利司他
    英文名称:Belinostat
    CAS:414864-00-9
    纯度:99%
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  • 公司名称:上海超岚化工科技中心 黄金产品
  • 联系电话:+86-21-5160 1219, +86-15618227136
  • 产品介绍: CAS:414864-00-9
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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  • 产品介绍: 中文名称:N-羟基-3-(3-苯基氨基磺酰基苯基)丙烯酰胺
    英文名称:N-HYDROXY-3-3-(PHENYLAMINO)SULFONYLPHENYL-2-PROPENAMIDE
    CAS:414864-00-9
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  • 公司名称:百灵威科技有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:Belinostat
    CAS:414864-00-9
    包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:Belinostat (PXD101)
    CAS:414864-00-9
    备注:C13365
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