PF-562271

基本属性生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 PF-562271 价格(试剂级) 上下游产品信息供应商供应信息相关产品

PF-562271

中文名称:PF-562271

英文名称:PF-562271

CAS号:939791-38-5

分子式:C27H26F3N7O6S2

分子量:665.66

EINECS号:

Mol文件:939791-38-5.mol

PF-562271 性质

储存条件	under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度	不溶于乙醇；不溶于水；温和加热下 DMSO 中≥11.1 mg/mL
形态	固体

PF-562271 用途与合成方法

生物活性

PF-00562271 Besylate (PF-562271) 是PF-562271的苯磺酸盐，是一种有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）选择性高100倍以上。Phase 1。

靶点

Target	Value
FAK (Cell-free assay)	1.5 nM
PYK2 (Cell-free assay)	13 nM
CDK2/CyclinE (Cell-free assay)	30 nM
CDK3/CyclinE (Cell-free assay)	47 nM
CDK1/CyclinB (Cell-free assay)	58 nM

体外研究

在重组酶实验中, PF-562271 Besylate选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性，IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中，PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM，比作用于其他激酶靶点选择性更高。在二维培养中，PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖，IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。

体内研究

PF-562271 Besylate作用于一些人类皮下移植瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且产生最大肿瘤抑制效果，按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞，每天两次，抑制达78%到94%，没有发生体重降低，生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型，显著降低肿瘤进展。

PF-562271 价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2024-04-30	HY-10458			1 mg	520
2024-04-30	HY-10458	PF-562271	939791-38-5	5mg	1300

PF-562271 上下游产品信息

上游原料

2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶 5-三氟甲基尿嘧啶 PF-562271 苯磺酸

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包装信息：10g

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中文名称：PF 562271 苯磺酸盐

英文名称：PF-00562271

CAS：939791-38-5

纯度：>=97%

包装信息：10mg/RMB 1441.90;50mg/RMB 3295.90;5mg/RMB 848.90

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