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托瑞米芬

基本属性 药理作用适应证药代动力学临床评价不良反应 用途与合成方法 上下游产品信息 供应商 供应信息 相关产品
托瑞米芬
托瑞米芬 性质
托瑞米芬 用途与合成方法
  • 药理作用托瑞米芬为他莫昔芬氯乙基衍生物,可竞争地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合,进入细胞核内调节mRNA和蛋白质的合成,阻止癌细胞的增殖分化。口服吸收安全,4h内达血浆浓度峰值,药物血浆浓度-时间曲线下面积与用药量成正比。主要在肝内代谢,只有小部分代谢物从肾脏排出,大部分通过大便排出体外,因此可出现肝肠循环。有抗雌激素、抗肿瘤作用。本品结合在雌激素受体,阻止由雌激素引起的染色体基因合成及肿瘤细胞生长。适用于绝经后乳腺癌与治疗术后复发的乳腺癌。无论长期用药还是短期用药都没有明显毒性。
  • 适应证适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性(或不详)的转移性乳腺癌。
  • 药代动力学研究表明,托瑞米芬口服后几乎完全被人体所吸收,其首过效应较小。在给药剂量10~680 mg之间时,其吸收率是非剂量依赖性的。 通常在用药后2~4h内达到血浆药峰浓度。若60 mg/d,po,约4周达到稳态血药浓度,若200~400 mg/d,po,2 周就可达到稳态血药浓度。T1/2α为4 h,分布于肺部的浓度最高,与血浆蛋白结合率为99.7 %,T1/2β为5d。主要在肝脏内代谢,主要代谢产物为N-去甲托瑞米芬,具有非常微弱的抗雌激素作用。主要通过胆汁随粪便排出体外,只有小部分从肾脏排泄。此药物存在肝肠循环。
  • 临床评价托瑞米芬治疗晚期乳腺癌有良好疗效,对肺转移及软组织转移的乳腺癌患者疗效显著。作为绝经后早期乳腺癌患者术后辅助治 疗,托瑞米芬可预防骨质丧失,减少骨折的发生,有预防骨质疏松的潜能。 是美国FDA继三苯氧胺后首个被批准的治疗乳腺癌的抗雌激素药物,可以替代三苯氧胺治疗绝经前、后妇女早、晚期乳腺癌。对雌激素阳性的乳腺癌患者有效率为50%。
  • 不良反应1.常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应一般很轻微,主要因为托瑞米芬的激素样作用。
    2.血栓栓塞事件,包括深静脉栓塞及肺栓塞。
    3.用枸橼酸托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。
    4.在骨转移患者开始用枸橼酸托瑞米芬治疗的开始期可出现高钙血症。
    5.由于托瑞米芬的部分类雌激素作用,子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生、息肉及肿瘤的风险增加。这可能与潜在的机制(类雌激素刺激)有关。
  • 化学性质 白色结晶,熔点108~110℃。
    枸橼酸托瑞米芬(Toremifene Citrate):C26H28C1NO?C6H807。[89778-27-8]。熔点160~162℃。
    盐酸托瑞米芬(Toremifene Hydrochloride):C26H28C1NO?HCl。熔点194~196℃。
  • 用途 他莫昔芬类似物,有很强的抗肿瘤活性,对雌激素受体有较高的亲和力,其疗效大大超过他莫昔芬。临床用于绝经后的雌激素受体呈阳性的乳腺癌患者的治疗,特别适于晚期复发的、不能或不宜手术的乳腺癌。
  • 生产方法 4-(2-二甲基氨基乙氧基)二苯甲酮和3-苯基丙烯醛,在氢化铝锂存在下缩合,在含氯化氢的乙醇溶液中回流脱水,生成烯键,最后氯化得到托瑞米芬。
安全信息
  • HazardClass 9
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  • 公司名称:上海将来实业股份有限公司
  • 联系电话:021-61552785,400-0066-400
  • 产品介绍: 中文名称:托瑞米芬
    英文名称:2-(4-(4-Chloro-1,2-diphenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)-N,N-dimethylethanamine
    CAS:89778-26-7
    纯度:>98% 包装信息:800RMB/ 100mg 备注:试剂级
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  • 公司名称:上海佰世凯化学科技有限公司
  • 联系电话:+86(0)21-20908456
  • 产品介绍: 英文名称:ToreMifene
    CAS:89778-26-7
    备注:C14282
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  • 公司名称:LGM Pharma
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  • 产品介绍: 英文名称:ToreMifene
    CAS:89778-26-7
    纯度:Typically NLT 98%
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  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783;
  • 产品介绍: CAS:89778-26-7
    纯度:99% HPLC 包装信息:1G;10G;100G;500G;31KG
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  • 公司名称:无锡捷化医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 510-8358 8313(ext 802)
  • 产品介绍: 英文名称:(Z)-2-(4-(4-chloro-1,2-diphenylbut-1-en-1-yl)phenoxy)-N,N-dimethylethanamine
    CAS:89778-26-7
    纯度:95% 包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g; 备注:现货,101083
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