奥拉帕利
中文名称:奥拉帕利
英文名称:Olaparib
CAS号:763113-22-0
分子式:C24H23FN4O3
分子量:434.46
EINECS号:642-941-5
Mol文件:763113-22-0.mol
奥拉帕利 性质
密度 | 1.43 |
---|---|
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于 DMSO(高达 33 mg/ml)或乙醇(高达 1.7 mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 12.07±0.40(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米白色 |
稳定性 | 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
InChIKey | FDLYAMZZIXQODN-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(F)C(C(N3CCN(C(C4CC4)=O)CC3)=O)=C2)=NN1 |
CAS 数据库 | 763113-22-0 |
奥拉帕利 用途与合成方法
奥拉帕利用于患有某种遗传性(种系)或获得性(体细胞)异常 BRCA 基因的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。奥拉帕利与贝伐珠单抗一起用于晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗,这些患者患有某种类型的异常 BRCA 基因或基因组不稳定性(HRD)肿瘤检测呈阳性。奥拉帕利还用于治疗患有某种遗传性(种系)或获得性(体细胞)异常 BRCA 基因复发的卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。奥拉帕利还用于治疗已接受其他癌症药物治疗的 HER2 阴性早期乳腺癌患者。 如果癌细胞具有种系 BRCA 突变,则使用奥拉帕利。
奥拉帕利是一种抗肿瘤药,属于聚ADP核糖聚合酶(PARP,包括PARP1、PARP2和PARP3)抑制剂。
PARP酶参与正常的细胞功能,如DNA转录和DNA修复。体外研究显示,奥拉帕利的细胞毒作用可能涉及PARP酶活性抑制以及PARP-DNA复合物形成增加,从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。
奥拉帕利的不良反应包括:
最常见的不良反应(≥20%):贫血,恶心,疲乏(包括乏力),呕吐,腹泻,味觉障碍,消化不良,头痛,食欲减退,鼻咽炎/咽炎/URI,咳嗽,关节痛/肌肉骨骼痛,肌痛,背痛,皮炎/皮疹和腹痛/不适。
最常见实验室异常(≥25%)是肌酐增加,红细胞均数体积升高,血红蛋白减低,淋巴细胞减低,绝对中性粒细胞计数减低,和血小板减低。 奥拉帕利作为聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP) 的抑制剂,被称为 PARP 抑制剂。 BRCA1/2 突变可能在遗传上容易导致某些形式的癌症的发生,并且可能对其他形式的癌症治疗产生耐药性。 然而,这些癌症有时具有独特的脆弱性,因为癌细胞越来越依赖 PARP 来修复其 DNA 并使它们能够继续分裂。 这意味着,如果癌症对这种治疗敏感,选择性抑制 PARP 的药物可能会有益。奥拉帕利 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-04-30 | HY-10162 | 5 mg | 321 | ||
2024-04-30 | HY-10162 | 奥拉帕尼 | 763113-22-0 | 10 mg | 515 |
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纯度:99% | 包装信息:10克/RMB 600;200克1000克 | 备注:化学试剂供科研出口,维斯尔曼生物现货直发,支持检测,正品保障 详询-13419635609王明
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英文名称:Olaparib
CAS:763113-22-0
纯度:95% HPLC | 包装信息:10g;100g; | 备注:试剂
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