基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 新闻专题 供应信息 相关产品
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N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺

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N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺
N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺 性质
  • 密度 1.74
N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺 用途与合成方法
  • 生物活性Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。
  • 体外研究GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。
  • 体内研究按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。
  • 特征药效大于PD0325901或AZD6244
安全信息
  • 安全说明 24/25
  • 海关编码 29339900
N-[3-[3-环丙基-5-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-3,4,6,7-四氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[4,3-D]嘧啶-1(2H)-基]苯基]乙酰胺供应商更多
  • 公司名称:大连美仑生物技术有限公司 黄金产品
  • 联系电话:0411-66771943;0411-66771942
  • 产品介绍: 中文名称:曲美替尼
    英文名称:Trametinib (GSK1120212)
    CAS:871700-17-3
    纯度:>99% 包装信息:980RMB/100 MG 备注:MB5401
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  • 公司名称:广州爱纯医药科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:020-39119399 18927568969
  • 产品介绍: 中文名称:曲美替尼
    英文名称:Trametinib
    CAS:871700-17-3
    纯度:98% 包装信息:25mg; 100mg; 1g; 5g; 25g;100g 备注:现货
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  • 公司名称:Lancrix Chemicals 黄金产品
  • 联系电话:86-21-50817262
  • 产品介绍: 英文名称:Trametinib, >=98%
    CAS:871700-17-3
    纯度:98% HPLC 包装信息:from mg to gm grade 备注:in stock, order online
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  • 公司名称:武汉贝尔卡生物医药有限公司 黄金产品
  • 联系电话:13343428090
  • 产品介绍: 中文名称:曲美替尼
    CAS:871700-17-3
    纯度:99% 包装信息:5g 100g 1kg 备注:医药级
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  • 公司名称:上海蓓琅生物科技有限公司 黄金产品
  • 联系电话:17717864505
  • 产品介绍: 中文名称:曲美替尼
    英文名称:TraMetinib
    CAS:871700-17-3
    纯度:99% 包装信息:>=10g 650/g 备注:可以在阿里巴巴下单http://detail.1688.com/offer/45812784822.html?spm=a2615.7691456.0.0.aH1Zs8
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