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曲美替尼

曲美替尼

中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS号:871700-17-3
分子式:C26H23FIN5O4
分子量:615.39
EINECS号:
Mol文件:871700-17-3.mol
曲美替尼 结构式

曲美替尼 性质

熔点 300-301 °C
密度 1.74
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于 DMSO(高达 20 mg/ml)
形态 白色固体。
酸度系数(pKa) 14.76±0.70(Predicted)
颜色 白色
稳定性 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。

曲美替尼 用途与合成方法

Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。 GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15INK4b 和/或p27KIP1的表达量上升。GSK1120212能诱导HT-29和COLO205细胞的凋亡,COLO205细胞更为敏感。 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。 按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15INK4b和p27KIP1的表达量。在COLO205肿瘤模型中,0.3 mg/kg剂量的GSK1120212就足以抑制肿瘤生长,1 mg/kg剂量的GSK1120212可以使2/3的老鼠的肿瘤消退至可检测水平之下。 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。 药效大于PD0325901或AZD6244 Trametinib (GSK1120212, JTP-74057, Mekinist)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。Trametinib 可激活自噬并诱导凋亡。
TargetValue
MEK1
(Cell-free assay)
0.92 nM
MEK2
(Cell-free assay)
1.8 nM

GSK1120212抑制 MBP 的磷酸化,对于不同亚型的Raf和MEK 而言,IC50在0.92 nM-3.4 nM。GSK1120212对c-Raf, B-Raf, ERK1和ERK2的激酶活性没有抑制作用。另外,GSK1120212对于其它98种激酶没有很强的抑制作用。GSK1120212对于人结肠癌细胞系有很强的抑制作用,其中HT-29和COLO205细胞组成型表达有活性的B-Raf突变,这两种细胞对GSK1120212最为敏感,IC50分别是0.48 nM 和 0.52 nM。含有k-Raf突变的细胞系对GSK1120212的敏感性介于如下范围,IC50是2.2-174 nM. 相反地,COLO320 DM细胞中B-Raf 和K-Ras均为野生型,因而即便在10 μM都对GSK1120212有抗性。用GSK1120212处理24小时可以诱导所有敏感细胞的细胞周期停滞在G1期。与此一致,GSK1120212处理使得大部分人结肠癌细胞系中p15 GSK1120212抑制外周血单核细胞产生肿瘤坏死因子-α和白介素-6。

按0.3 mg/kg或1 mg/kg 的剂量口服GSK1120212(一天一次共14天)能有效抑制HT-29肿瘤,1 mg/kg 的剂量可完全抑制肿瘤生长。在癌症组织中,一次口服1 mg/kg GSK1120212能完全抑制ERK1/2的磷酸化,14天后能提高p15 0.1 mg/kg剂量的GSK1120212完全抑制佐剂性关节炎(AIA)和II型胶原诱导的关节炎(CIA) Lewis大鼠或DBA1/J小鼠。

安全信息

安全说明24/25
海关编码29339900

曲美替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10999 5 mg 218
2024-01-25 HY-10999 曲美替尼 871700-17-3 10mg 350

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广州爱纯医药科技有限公司
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联系电话:020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
博诺康源(北京)药业科技有限公司
黄金产品
联系电话:010-56380788-8515 16619769925
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99% HPLC
包装信息:500g;1kg(可根据客户要求包装)
备注:原研标准
深圳市凯米克生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:18964309092 18964309092
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:98%+HPLC
包装信息:1g;5g;10g;50g;100g
济南国鼎医药科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话: 15665775653
产品介绍:
中文名称:曲美替尼游离碱
英文名称:Trametinib
CAS:871700-17-3
纯度:99
包装信息:1kg
备注:咨询产品请加;2231477566 邵经理
台州市瑞欣化工有限公司
黄金产品
联系电话:0576-89085261 15867635987
产品介绍:
中文名称:曲美替尼
英文名称:Trametinib (GSK1120212)
CAS:871700-17-3
纯度:99%
包装信息:10g;50g;500g
备注:医药级

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曲美替尼生产厂家及价格列表

曲美替尼871700-17-3
河南威梯希化工科技有限公司 2024-03-19
MEK抑制剂(Trametinib)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-19

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