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乙酰水杨酸的用量与制备

发布日期:2024/1/23 8:59:40

乙酰水杨酸(英语:acetylsalicylic acid,简称:ASA),是一种水杨酸类药物,通常用作止痛剂、退烧药和消炎药,亦能用于治疗某些特定的发炎性疾病,例如川崎氏病、心包炎,以及风湿热等等。

乙酰水杨酸

性质

阿司匹林是一种白色晶体,熔点136 °C(277 °F),在140 °C(284 °F)时分解。

阿司匹林是水杨酸的乙酰衍生物,呈弱酸性,在25°C(77 °F)下酸度系数为3.5。阿司匹林可以在醋酸铵或碱金属的醋酸盐、碳酸盐、柠檬酸盐和氢氧化物溶液中迅速分解。阿司匹林在干燥空气中性质稳定,但在潮湿的环境中会逐渐水解成乙酸和水杨酸。在碱性溶液中,阿司匹林迅速水解,生成只含有水杨酸盐与乙酸盐的澄清溶液。

如同面粉厂一样,生产阿司匹林的工厂也需要留意空气中阿司匹林的含量,因为过量的粉末会导致粉尘爆炸。在美国,美国国家职业安全卫生研究所(NIOSH)将建议暴露限值定为5毫克每立方米(时间加权平均)。

用法用量

1.成人常用量口服。①解热、镇痛,一次 0.3—0.6g,一日 3次,必要时每 4小时 1次。②抗风湿,一日 3—5g(急性风湿热可用到7~8g),分 4次口服。③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如 50—150mg,每 24小时 1次。④治疗胆道蛔虫病,一次 1g,一日 2—3次,连用 2—3日;阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗。

2.小儿常用量口服。①解热、镇痛,每日按体表面积 1.5g/平方米,分 4~6次口服,或每次按体重 5— 10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时 4~6小时 1次:②抗风湿,每日按体重80~100mg/kg,分 3—4次服,如 1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量。有些病例需增至每日 130mg/kg。

其他:小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重 80— 100mg/kg,分 3—4次服,热退2—3天后改为每日 30mg/kg,分 2—4次服,连服 2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日 5—10mg/kg,1次顿服。

副作用

阿司匹林的其中一个常见的副作用是会引起胃部不适。更严重的副作用则包含胃溃疡、胃出血等等,也可能会使哮喘恶化。其中年长者、酗酒者,以及还有服用其他非甾体抗炎药或抗凝剂者,出血风险更高,妊娠后期也不建议用药。有感染的孩童不建议用药,因为这会增加患瑞氏综合征的风险。高剂量者可能会引起耳鸣。

制备方法

乙酰水杨酸的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

一定量的乙酸酐和催化剂,通过恒温搅拌使催化剂全部溶解后,再加入一定量的水杨酸,加热反应一定时间后,加入适量冰水,水解过量的乙酸酐;过量的乙酸酐置于冰水浴中冷却20分钟左右,析出固体并抽滤,用少量冷水洗涤,抽干,得乙酰水杨酸粗产品;加人饱和碳酸氢钠溶液,搅拌至无气泡,滤去不溶物;将滤液倒人盛有浓盐酸的烧杯中,并不时搅拌,有固体物逐渐析出;将固体物置于冰水浴中充分冷却,待固体物析出完全后抽滤,干燥得到乙酰水杨酸产品。

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