莫西菌素的驱虫机理

莫西菌素中文别名有莫昔克丁、莫西丁克、莫西克汀，是链霉菌S.cyanneogrisens noncyanogenus发酵产物——大环内酯类抗生素奈马菌素的衍生物。与伊维菌素、阿维菌素等多组分大环内酯类抗寄生虫药不同之的是，它是单一成分，属于第3代阿维菌素类药物美贝霉素（Milbemycins）家族。其作用于GABA和谷氨酸离子通道，导致寄生虫弛缓性麻痹。

性状

MXD为白色或类白色无定形粉末，几乎不溶于水，极易溶于乙醇，微溶于己烷；与其他同类药相比，有更高的脂溶性，因此MXD能与多种赋型剂组合制成各类制剂，有着不同的给药方式和药代动力学特。

驱虫机理

MXD驱虫机理与伊维菌素相同。与伊维菌素相比，MXD有着更高的驱虫活性和长效、安全等特性，尤其对线虫(成虫和幼虫)和节肢动物，在极低的剂量下就有很好的抗虫活性。对犬、牛、绵羊、马的线虫和节肢动物寄生虫有高度驱除活性。由于MXD较具更高的脂溶性，因此，维持组织的治疗有效药物浓度更持久。在牛体内，MXD的代谢产物为C-29/30及C-14位的羟甲基化产物，以及极少量羟基化和O-脱甲基化产物。MXD主要经粪便排泄，经尿排泄的为3%。

用途

6月13日，FDA批准Medicines Development for Global Health 的Moxidectin（莫西菌素），用于盘尾丝虫病治疗。莫西菌素是一种大环内酯类驱虫抗生素，早在60年代就已经问世，但美国一直未批准本品人用，因此莫西菌素也是典型的老药新批的品种。盘尾丝虫寄生于眼部或皮下组织，主要临床特征为眼部损害，可致失明，故又称河盲症。

在一项有1472名患者参与的临床试验（NCT 00790998）中，977名患者服用莫西菌素，475名患者服用伊维菌素，经过1个月的治疗，莫西菌素治疗组微丝蚴平均密度为0.1，而伊维菌素治疗组为2.3。12个月后，莫西菌素治疗组微丝蚴平均密度为1.79，而伊维菌素治疗组为9.83。河盲症在发达国家已经很少见，但在非洲却非常常见，本品的获批无疑是非洲人民的福音。