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洛美沙星的作用与制备

发布日期:2023/4/25 9:35:52

洛美沙星(lomefloxacin)是第三代喹诺酮类广谱抗菌药,其作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶。对革兰氏阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有抗菌活性。盐酸洛美沙星(lomefloxacinHydrochloric acid)是洛美沙星的盐酸盐,临床上有其胶囊剂、片剂、滴眼剂、滴耳剂、注射剂等,用于各种敏感菌引起的细菌性感染的治疗。不论细菌处于活跃期还是静止期均能有效地被杀灭,体外及临床应用效果表明该药是一个光谱、高效、安全的抗菌素。

Lomefloxacin.gif

作用

目前盐酸洛美沙星滴眼液用于治疗敏感致病菌引起的急、慢性细菌性结膜炎、睑缘炎、麦粒肿、睑板腺炎、泪囊炎、角膜炎和角膜溃疡等外眼部感染。国外对盐酸洛美沙星滴眼液治疗眼部感染进行了较多的研究,取得了令人满意的效果。文献报道,由于该药穿透性好,局部用药时,前房水中药物浓度较高,对细菌性结膜炎、细菌性角膜炎、慢性泪囊炎、麦粒肿、睑缘炎等眼部感染性疾病均具有较理想的治疗效果,细菌培养基MIC试验结果页显示该药对眼部绝大数致病菌具有较强的杀灭作用。

制备工艺

CN102614112A提供一种可以外用的药剂盐酸洛美沙星乳膏及其制备工艺。 

本发明采用的技术方案如下:

一种盐酸洛美沙星乳膏,所述乳膏的重量份组成为:盐酸洛美沙星0.5-5份,油相成分6.8-105份,水相成分52.01-165份,防腐剂0.01-5份。

所述的油相成分组成如下:硬脂酸3-30份,单硬脂酸甘油酯3-40份,液体石蜡0.5-10份,白凡士林0.2-15份,司盘-80 0.1-10份。

所述的水相成分组成如下:甘油1-20份,三乙醇胺0.5-20份,吐温-80 0.5-20份,依地酸二钠0.01-5份,水50-100份。

所述的防腐剂选自尼泊金乙酯、尼泊金丙酯或苯甲酸。

较好的,乳膏的重量份组成为:盐酸洛美沙星1.1份,硬脂酸10.8份,单硬脂酸甘油酯4.8份,液体石蜡2.4份,白凡士林1.6份,司盘-80 0.8份,甘油4份,三乙醇胺2份,吐温-80 2份,依地酸二钠0.04份,苯甲酸0.1份,水72份。  

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