洛美沙星的药理作用和应用转化

洛美沙星，英文名为 Lomefloxacin，常温常压下为无色针状结晶。洛美沙星是一种药物分子，临床主要用于治疗各种革兰氏阳性菌和阴性菌引起的急、慢性感染性疾病。此外，洛美沙星也可作为有机合成，生物化学和精细化学品中间体，用于药物分子，农药分子以及生物活性分子的衍生化和修饰。

溶解性

洛美沙星可溶于强极性的有机溶剂例如二甲基亚砜，N,N-二甲基甲酰胺。此外，洛美沙星也能溶解于醇类有机溶剂，但是其在低极性的有机溶剂例如苯，石油醚中溶解性差，且不溶于水。

药理作用

洛美沙星是一种诺酮类抗菌药，其可通过抑制细菌的DNA旋转酶而起杀菌作用，对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感杆菌、淋球菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、绿脓杆菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦具有一定的抗菌作用。[1]

应用转化

图1 洛美沙星的应用转化

将亚硫酰氯（0.21ml，2.85mmol）滴加到洛美沙星（1g，2.85mmol）在无水甲醇（50ml）中的悬浮液里中，滴加的过程中需要保持温度在-15℃左右。将反应混合物在40℃下搅拌反应保持3小时，然后将该混合物加热至回流搅拌反应30小时，然后将该混合物在室温下搅拌过夜。反应结束后，蒸发混合物以完全去除挥发性物质即可得到1-乙基-6,8-二氟-4-氧代-7-(3-甲基哌嗪-1-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸甲酯盐酸盐。[2]

储存条件

洛美沙星化学性质较为稳定，正常情况下不会分解，但是分子结构有羧基，具有一定的酸性可以和碱性物质成盐。此外，洛美沙星自身是一种药物分子，为防止其变质洛美沙星需要避开碱性物质密封保存在低温（-20度）且干燥的环境中。

参考文献

[1] [芮燕文, 章明照. 阿奇霉素联合盐酸洛美沙星治疗非淋菌性尿道炎的临床研究[J]. 中华医院感染学杂志, 2013, 23(001):175-177.

[2] Saeed, Ali R. et al Journal of Pharmaceutical Sciences and Research, 11(4), 1516-1526; 2019