第三代头孢菌素——头孢他啶

头孢他啶是第三代的头孢菌素抗生素。与其他第三代的先锋霉素相似，有着较广泛的反应对抗革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌。不同的是，它能有效对抗绿脓杆菌，却对革兰氏阳性菌的抗力较弱，所以不会用作这种感染。头孢噻甲羧肟是以包括“覆达欣®”在内的作为商标出售。

化学结构

除了亚胺旁链外，与其他第三代头孢菌素比较，头孢他啶有着复杂的一端（包括两个甲基及一个羧基）能提升对革兰氏阴性菌所分泌的β内酰胺酶的稳定性。这种特别的稳定性能增加头孢他啶对抗革兰氏阴性菌，如绿脓杆菌的阻力。另一端带电荷的吡啶则能增加水溶性。

适应症

头孢他啶可用于敏感菌所致的下列感染：

1．下呼吸道感染，如肺炎、肺脓肿、支气管炎、支气管扩张伴感染、囊肿纤维化患者合并暇单孢菌属肺部感染。

2．腹内感染，如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。

3．泌尿、生殖系统感染，如急性或慢性肾盂肾炎、肾脓肿、前列腺炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。

4．皮肤及皮肤软组织感染，如蜂窝组织炎、严重烧伤或创伤感染。

5．严重耳鼻喉感染，如中耳炎、恶性外耳炎、乳突炎、鼻窦炎等。

6．骨、关节感染，如骨髓炎、脓毒性关节炎等。

7．其他严重感染，如败血症、脑膜炎等。

8．本药尤其适用于由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院内感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致的中枢神经系统感染。

不良反应

本药不良反应轻微而少见，总发生率约为2.5%。对肾脏基本无毒性，并且不影响凝血因子Ⅱ合成，也无其他凝血机制障碍发生。

1．过敏反应：少见皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、药物热等，罕见的血管神经性水肿、支气管痉挛、低血压、过敏性休克等。曾有用药后引起毒性表皮坏死的报道。

2．胃肠道：可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，罕见假膜性肠炎。

3．血液：可见白细胞或血小板减少，嗜酸粒细胞或淋巴细胞增多等。

4．肝脏：可见一过性血清氨基转移酶、乳酸脱氢酶及碱性磷酸酶轻度升高。

5．肾脏：可见一过性血尿素氮、肌酸酐值轻度升高。

6．中枢神经系统：可见头痛、眩晕、感觉异常等；少见癫痫发作。

7．其他：(1)肌内注射时，注射部位可能引起硬结、疼痛或发炎；静脉给药时，如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。(2)长期用药可导致耐药菌大量繁殖，发生菌群失调和二重感染。可引起念珠菌病（包括鹅口疮、阴道炎等）及维生素K、维生素B缺乏。

注意事项

1．交叉过敏：对一种头孢菌素类药过敏者，对其他头孢菌素类药也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者，也可能对头孢菌素类药过敏。

2．慎用：(1)对青霉素类药过敏者。(2)过敏性体质者。(3)严重肝、肾功能不全者。(4)有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎者。(5)高龄体弱者。

3．药物对儿童的影响：早产儿及2个月以内新生儿慎用。

4．药物对妊娠的影响：本药可透过胎盘，孕妇须权衡利弊后用药。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。

5．药物对哺乳的影响：本药可经乳汁排出，哺乳妇女须权衡利弊后用药。

6．药物对检验值或诊断的影响：(1)硫酸铜尿糖试验可呈假阳性。(2)直接抗球蛋白实验(Coombs实验)可呈阳性。(3)采用Jaffe反应进行血清和尿肌酸酐值测定，可有假性升高。

7．用药前后及用药时：应当检查或监测(1)长期用药时应常规监测肝功能和血常规。(2)有肝、肾功能损害和（或）胆道阻塞者使用本药时应进行血药浓度监测。