醋酸阿比特龙

醋酸阿比特龙，化学名：(3β)-17-(3-吡啶)雄甾-5,16-二烯-3-基醋酸酯，是由美国CentocorOrtho公司开发的一种口服有效的CYP17酶不可逆抑制剂，2011年4月经美国FDA批准上市，临床与泼尼松联用治疗去势抵抗性前列腺癌。本品为睾酮合成中关键酶17α-羟化酶-C17,20-裂解酶(人细胞色素P45017酶)的选择性口服抑制剂，能够降低肿瘤标志物前列腺特异性抗原(PSA)的水平，可用于那些已采用药物治疗或经手术切除而肿瘤继续增长的前列腺癌患者。

用途

醋酸阿比特龙是美国强生公司开发的一种高选择性、不可逆的CYP17酶抑制剂。该药物于2011年4月在美国首先上市;2015年5月在中国上市。目前,醋酸阿比特龙是治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(m CRPC)和高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)的一线用药。

药理药效

醋酸阿比特龙为CYP17酶不可逆抑制剂，研究发现，去势抵抗前列腺癌细胞中涉及到多条雄激素受体信号通路改变，通过雄激素去势水平使雄激素受体信号持续性激活。假设雄激素生物合成关键性酶细胞色素P450 C17（CYP17）持续特异性抑制，那么就可以通过阻断雄激素生成对去势抵抗前列腺癌患者发挥治疗效应。醋酸阿比特龙在体内可转化为阿比特龙，阿比特龙对CYP17具有活性和选择性抑制，从而降低前列腺癌患者睾酮和其他雄激素水平。

制备方法

醋酸阿比特龙是一种亲脂性化合物，辛醇-水分配系数5.12(LogP)，难溶于水。由于醋酸阿比特龙的水溶性极差，因此提高活性成分在制剂中的溶出度是困扰本技术领域人员的难题。

一种醋酸阿比特龙片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将处方量的醋酸阿比特龙、谷胱甘肽、L-苹果酸预先经60℃干燥然后依次过80目筛；

(2)将各原辅料充分混合后测定含量，依规格确定片重，上机压片，检验，包装，即得。