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拉米夫定品质与疗效相关

发布日期:2011/5/10 14:56:11

    近日,我国著名药学专家、上海静安区中心医院的黄仲义教授指出:在评价药品的品质时,临床上最关注的是有效成分的纯度和杂质含量,尤其是药物中是否含有对人体有害的成分,“以在乙肝治疗领域被广泛应用的拉米夫定为例,拉米夫定片的生产对原料和生产工艺要求极高,必须严格掌控生产关键环节,才能保证患者长期服用的疗效和安全”。

    作为核苷酸类似物,拉米夫定分子中的不对称碳原子,会形成两种异构体——左旋体和右旋体,其中左旋体是拉米夫定的有效成分,起到抑制乙肝病毒复制的作用,而右旋体是有毒杂质,有细胞毒性,会引发周围神经病变。“我国是乙肝大国,乙肝治疗药物的品质会影响到两千万乙肝患者的治疗效果。在过去的10年中,有超过三百万的乙肝患者接受了贺普丁治疗,临床验证了它的安全性是良好的。”黄仲义教授介绍道,“贺普丁的安全性与对杂质含量严格的控制密切相关。”

    黄仲义教授强调:“拉米夫定抑制体内乙肝病毒复制,需要维持一定的血药浓度,这不仅要求患者坚持每天服药,而且,要求每片药物含有足量的有效成分,并且这种有效成分能在长时间内保持稳定。如有效成分含量不足,长期服用会影响治疗效果。”

拉米夫定小知识

拉米夫定是一种新型抗病毒药物,属于核苷类逆转录酶抑制剂,对体外及实验性感染动物体内的乙型肝炎病毒(HBV)有较强的抑制作用,可以抑制HIV病毒的合成;该药物由葛兰素史克公司集团生产。90年代初被欧洲、北美一些国家用来治疗艾滋病的药物,1990年代中期医学专家因发现其对乙型肝炎病毒的DNA有抑制作用,1998年美国食品与药品管理局(FDA)最先批准作为治疗乙型肝炎治疗药。中国大陆的国家食品药品监督管理局批准该药进口主要用作乙型肝炎治疗药,中文商品名定为“贺普丁”,1999年正式开始于中国大陆境内销售。经过10年的临床验证,拉米夫定是目前唯一被证实可以延缓肝炎肝硬化的进展,副作用少,花费少的药物,目前全国有200万的乙肝患者正在使用。


拉米夫定可在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制剂,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中,阻断病毒DNA的合成,而且不干扰正常细胞脱氧核苷的代谢,对哺乳动物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,对哺乳动物细胞DNA含量几乎无影响。对线粒体的结构、DNA含量及功能无明显的毒性。对大多数乙型肝炎患者的血清HBV-DNA检测结果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV复制,其抑制作用持续于整个治疗过程。同时使血清转氨酶降至正常,长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。

 

信息参考:京华时报