生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 试剂级价格
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ChemicalBook  CAS数据库列表  3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺

3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺

生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 试剂级价格
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺,718630-59-2,结构式
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
  • CAS号:718630-59-2
  • 英文名:PHA-793887
  • 中文名:3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
  • CBNumber:CB52516232
  • 分子式:C19H31N5O2
  • 分子量:361.48
  • MOL File:718630-59-2.mol
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺化学性质
  • 熔点 :>147°C (dec.)
  • 沸点 :596.2±50.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.176±0.06 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
  • 溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol(Slightly)
  • 酸度系数(pKa) :13.74±0.40(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Off-White to Pale Yellow
  • 稳定性 :Hygroscopic

3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。Phase 1。
  • 体外研究 PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达，5 μM时诱导凋亡。
  • 体内研究 PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。 PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。
  • 特征 PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。
  • 生物活性 PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
  • 靶点
    TargetValue
    CDK5/p25
    (Cell-free assay)     		5 nM
    CDK2/CyclinA
    (Cell-free assay)     		8 nM
    CDK2/CyclinE
    (Cell-free assay)     		8 nM
    CDK7/CyclinH
    (Cell-free assay)     		10 nM
    CDK1/CyclinB
    (Cell-free assay)     		60 nM
  • 体外研究

    PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达，5 μM时诱导凋亡。

  • 体内研究 PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。 PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺上下游产品信息
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下游产品
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 试剂级价格
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-11001
  • 产品名称：3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 PHA-793887
  • CAS编号：718630-59-2
  • 包装：2mg
  • 价格：500元
  • 更新日期：2024/01/25
  • 产品编号：HY-11001
  • 产品名称：3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 PHA-793887
  • CAS编号：718630-59-2
  • 包装：10mM * 1mLin DMSO
  • 价格：716元
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺生产厂家
  • 公司名称：郑州鸿尚科技有限公司
  • 联系电话：0371-55932928 18937192232
  • 电子邮件：1282296214@qq.com
  • 国家：中国
  • 产品数：496
  • 优势度：55
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
  • 公司名称：济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话：+86 (531) 88811783
  • 电子邮件：sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家：中国
  • 产品数：1856
  • 优势度：62
  • 公司名称：Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
  • 联系电话：4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
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  • 国家：中国
  • 产品数：1494
  • 优势度：55
718630-59-2, 3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺相关搜索:
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