维利帕尼

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维利帕尼

CAS号:912444-00-9
英文名:Veliparib
中文名:维利帕尼
CBNumber:CB22489643
分子式:C13H16N4O
分子量:244.29
MOL File:912444-00-9.mol

维利帕尼化学性质

沸点 :579.0±40.0 °C(Predicted)
密度 :1.274
储存条件 :Store at -20°C
溶解度 :insoluble in H2O; ≥10.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥6.11 mg/mL in DMSO
形态 :solid
酸度系数(pKa) :9.22±0.30(Predicted)
CAS 数据库 :912444-00-9

维利帕尼性质、用途与生产工艺

生物活性 Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，K_i分别为5.2 nM和2.9 nM，抑制SIRT2。Phase 3。
体外研究 ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时K_i值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
体内研究 ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。
特征 ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。
生物活性 Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。
靶点
Target Value
PARP2
(Cell-free assay) 2.9 nM(Ki)
PARP1
(Cell-free assay) 5.2 nM(Ki)
体外研究
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时K _i 值分别为5.2和2.9 nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2 nM。 ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。
体内研究 ABT-888推迟NCI-H460 移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10 和9L 移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和 Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5 mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。