基本属性 生物活性体外研究体内研究特征 用途与合成方法 供应商 相关产品
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3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺

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3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 用途与合成方法
  • 生物活性PHA-793887是一种新型有效的CDK2,CDK5和CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1, 4,和9选择性高6倍以上。Phase 1。
  • 体外研究PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖,包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性, IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞,抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达,5 μM时诱导凋亡。
  • 体内研究PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。 PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。
  • 特征PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺供应商更多
  • 公司名称:郑州鸿尚科技有限公司 黄金产品
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  • 产品介绍: 中文名称:PHA-793887;3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
    英文名称:PHA-793887;3-Methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]butanamide
    CAS:718630-59-2
    纯度:98%+ 包装信息:5mg;10mg;25mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g
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  • 公司名称:上海波以尔化工有限公司
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  • 产品介绍: 英文名称:PHA-793887
    CAS:718630-59-2
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  • 产品介绍: 英文名称:PHA-793887
    CAS:718630-59-2
    包装信息:50Mg,5Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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    CAS:718630-59-2
    备注:C14580
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    CAS:718630-59-2
    纯度:98% 备注:1820元/5mg; 11200元/50mg
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