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CDK 抑制剂
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
英文名称:PHA-793887
CAS号:718630-59-2
分子式:C19H31N5O2
分子量:361.48
EINECS号:
Mol文件:718630-59-2.mol
![3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS2/GIF/718630-59-2.gif)
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 性质
| 熔点 | >147°C (dec.) |
|---|---|
| 沸点 | 596.2±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.176±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 溶解度 | DMSO（微溶）、甲醇（微溶） |
| 酸度系数(pKa) | 13.74±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 用途与合成方法
PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1， 4，和9选择性高6倍以上。Phase 1。 PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达，5 μM时诱导凋亡。 PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。 PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。 PHA-793887是新型有效的二代CDK抑制剂。 PHA-793887是一种新型有效的CDK2，CDK5和CDK7抑制剂，IC50分别为8 nM， 5 nM 和10 nM，作用于CDK2， 5，和7比作用于CDK1，4，和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
|
CDK5/p25
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
CDK2/CyclinA
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
CDK2/CyclinE
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
CDK7/CyclinH
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
CDK1/CyclinB
(Cell-free assay) | 60 nM |
PHA-793887抑制许多肿瘤细胞系增殖，包括A2780, HCT-116, COLO-205, C-433, DU-145, A375, PC3, MCF-7, 和BX-PC3, IC50为88nM–3.4 μM。 PHA-793887作用于白血病细胞系包括K562, KU812, KCL22, 和TOM1时有细胞毒性, IC50为0.3–7 μM, 但是作用于正常未受刺激处理的外周血单核细胞或CD34+造血干细胞时没有细胞毒性。PHA-793887作用于白血病细胞系具有高活性， IC50< 0.1 μM。PHA-793887诱导细胞周期停滞，抑制Rb和核磷蛋白磷酸化, 0.2−1 μM时调节cyclin E和cdc6表达，5 μM时诱导凋亡。
PHA-793887(10–30mg/kg)作用于人类卵巢癌A2780,结肠癌HCT-116,和胰脏癌BX-PC3移植瘤模型具有高效性。 PHA-793887(20mg/kg)作用于携带K562和HL60细胞的移植瘤模型, 原代白血病扩散细胞模型,和复发Philadelphia-阳性急性淋巴性白血病患者体内获得的高负担扩散性ALL-2模型具有高效性。3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-01-25 | HY-11001 | 3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 | 718630-59-2 | 2mg | 500 |
| 2024-01-25 | HY-11001 | 3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺 | 718630-59-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 716 |
3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺供应商 更多
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产品介绍：
中文名称：PHA-793887;3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
英文名称：PHA-793887;3-Methyl-N-[1,4,5,6-tetrahydro-6,6-dimethyl-5-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]butanamide
CAS：718630-59-2
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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联系电话：010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：PHA-793887
CAS：718630-59-2
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍：
中文名称：3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
英文名称：PHA-793887
CAS：718630-59-2
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：4790
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联系电话：400-6206333 18521732826;
产品介绍：
中文名称：3-甲基-N-[1,4,5,6-四氢-6,6-二甲基-5-[(1-甲基-4-哌啶基)甲酰基]吡咯并[3,4-C]吡唑-3-基]丁酰胺
英文名称：PHA-793887
CAS：718630-59-2
纯度：>=95%
包装信息：10mg/RMB 1548.90;50mg/RMB 6034.90;5mg/RMB 968.90
备注：试剂级
