异卡波肼

药理作用适应症注意事项药物相关作用生物活性靶点体内研究异卡波肼试剂级价格

异卡波肼

CAS号:59-63-2
英文名:ISOCARBOXAZID (200 MG)
中文名:异卡波肼
CBNumber:CB3500536
分子式:C12H13N3O2
分子量:231.25
MOL File:59-63-2.mol

异卡波肼化学性质

熔点 :98-1000C
沸点 :373.33°C (rough estimate)
密度 :1.206
折射率 :1.5290 (estimate)
储存条件 :-20°C Freezer
溶解度 :Acetonitrile: Slightly Soluble; Chloroform: Slightly Soluble
形态 :A solid
酸度系数(pKa) :pKa 10.4 (Uncertain)
水溶解性 :0.8g/L(25 ºC)

安全信息

危险品运输编号 :3249
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2934990002

异卡波肼化学药品说明书

异卡波肼|药典2005版
异卡波肼原料药—异卡波肼的测定—永停滴定法|药物分析方法信息

异卡波肼性质、用途与生产工艺

药理作用单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药。与脑内单胺氧化酶A和B产生不可逆性结合，影响单胺类神经递质的代谢，单胺氧化酶受抑制后，使中枢神经部位单胺(主要是去甲肾上腺素和5-羟色胺)含量增加，起到抗抑郁作用。
适应症异卡波肼用于三环类抗抑郁药无效的抑郁症患者。对伴有焦虑、疑病症状的抑郁症有效。
注意事项
1.不能与其他抗抑郁药合用，有引起高5-羟色胺综合征的危险。
2.服药期间不宜食用富含酪胺的食物如奶酪、啤酒等，有引起高血压危象的危险。
3.若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用；若原已使用氟西汀，应停药5周后使用本品。
4.孕妇及哺乳期妇女慎用。
5.15岁以下儿童不宜使用，可能抑制生长发育。
6.老年患者慎用。
药物相关作用
1.与乙醇或中枢神经抑制药合用，对中枢神经抑制作用增强。
2.可增强华法林等抗凝药的作用。
3.与三环类抗抑郁药合用，可产生高热与高血压危象，严重者可致死。
4.可增强抗胆碱药的效能。
5.与含咖啡因药物合用时，可产生严重心律失常或高血压危象。
6.与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用，均可显著增强升压效应。
7.与左旋多巴合用，可发生急性肾上腺危象。
生物活性 Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂，其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。
靶点

IC50: 4.8 μM (rat brain monoamine oxidase).

体内研究

Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) pretreatment in mice shows the significant increased number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP.
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) treatment in mice together with 5-HTP administration causes 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased compared to brain concentrations in mice given 5-HTP alone.

Animal Model:	Twelve male mice of dd strain (20-25 g)
Dosage:	0, 0.3,1, 3 mg/kg
Administration:	Intraperitoneally 60 min before intravenous injection of 5-HTP
Result:	The number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP was increased. 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased.