LY2835219

生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 LY2835219 试剂级价格

LY2835219

CAS号:1231930-82-7
英文名:Abemaciclib mesylate (LY2835219)
中文名:LY2835219
CBNumber:CB02628066
分子式:C28H36F2N8O3S
分子量:602.71
MOL File:1231930-82-7.mol

LY2835219化学性质

储存条件 :-20°
溶解度 :Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml) or in Water (up to at least 25 mg/ml).
形态 :solid
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or distilled water may be stored at -20° for up to 1 month.
CAS 数据库 :1231930-82-7

LY2835219性质、用途与生产工艺

生物活性 LY2835219是一种有效的，CDK4和CDK6选择性抑制剂，IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。
体外研究 LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。
体内研究 LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。
生物活性 Abemaciclib (LY2835219)是一种有效的，选择性CDK4和CDK6抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。
靶点
Target Value
CDK4
(Cell-free assay) 2 nM
CDK6
(Cell-free assay) 10 nM
体外研究
LY2835219是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）细胞周期通路，具有潜在的抗肿瘤活性。LY2835219特异性抑制CDK4和6，从而在早G1期抑制视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介导的G1-S期转换，从而使细胞周期停滞在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌细胞生长。某些类型的癌症中丝/苏氨酸激酶CDK4/6的过表达，导致细胞周期调节失控。
体内研究 LY2835219-MsOH处理脑的剂量百分比为0.5–3.9%。LY2835219-MsOH处理皮下和颅内胶质瘤模型（U87MG），抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，不管是单独处理，还是与Temozolomide联用。