产品描述 用途 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 LY 2157299 试剂级价格
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LY 2157299

LY 2157299,700874-72-2,结构式
LY 2157299
  • CAS号:700874-72-2
  • 英文名:LY 2157299
  • 中文名:LY 2157299
  • CBNumber:CB02526184
  • 分子式:C22H19N5O
  • 分子量:369.42
  • MOL File:700874-72-2.mol
LY 2157299化学性质
  • 熔点 :241-242°C
  • 沸点 :619.0±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.40
  • 闪点 :328.162℃
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 25 mg/ml)
  • 形态 :solid
  • 酸度系数(pKa) :15.27±0.30(Predicted)
  • 颜色 :White
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
  • CAS 数据库 :700874-72-2
安全信息
  • 危险品标志 :T
  • 危险类别码 :25
  • 安全说明 :45
  • 海关编码 :29334900

LY 2157299性质、用途与生产工艺

  • 产品描述 LY2157299是一种口服活性转化生长因子β受体(TGF-βR)激酶抑制剂。
  • 用途

    LY2157299是TGF-βI型受体激酶抑制剂。LY2157299已用于增强针对三阴性乳腺癌(TNBC)的化疗作用。

  • 生物活性 Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
  • 靶点
    TargetValue
    TβRI
    (Cell-free assay)
    56 nM
  • 体外研究

    LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中,LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中,LY2157299可加强血管生成。 在初级造血干细胞中,LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。 在人类胶质母细胞瘤(GBM)细胞中,LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性,减少活性磷酸化SMAD的水平。

  • 体内研究 虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了,但在4T1,Colo205,或A549异种移植模型中,LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。 在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中,LY2157299可改善贫血。 在Calu6和MX1异种移植物小鼠中,LY2157299(75 mg/kg/day,口服)给药显示显著抗肿瘤活性。 在体内基质胶栓法检测中,LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成,而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。
LY 2157299上下游产品信息
上游原料
下游产品
LY 2157299 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13226
  • 产品名称:LY 2157299 Galunisertib
  • CAS编号:700874-72-2
  • 包装:2mg
  • 价格:500元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13226
  • 产品名称:LY 2157299 Galunisertib
  • CAS编号:700874-72-2
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:610元
LY 2157299生产厂家
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
  • 公司名称:嘉兴市艾森化工有限公司
  • 联系电话:0573-85285100 18627885956
  • 电子邮件:isenchem@163.com
  • 国家:中国
  • 产品数:9555
  • 优势度:66
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
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