869363-13-3
中文名称
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
英文名称
ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE
CAS
869363-13-3
分子式
C14H17NO4
分子量
263.291
MOL 文件
869363-13-3.mol
更新日期
2024/04/29 17:03:08
结构式
基本信息
中文别名
化合物MLN8054
AURORA A抑制剂
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
AURORA A抑制剂
4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
英文别名
CS-410
MLN8054
MLN8054
MLN 8054
ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE USP/EP/BP
4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid
Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-
MLN8054
MLN8054
MLN 8054
ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE USP/EP/BP
4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic acid
Benzoic acid, 4-[[9-chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-
所属类别
生物化工：Aurora Kinase 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 694.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.48 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥39.05 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 4.18±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| CAS 数据库 | 869363-13-3 |
常见问题列表
生物活性
MLN8054是一种有效的，选择性的Aurora A抑制剂，IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
体外研究
MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞，选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。 最新研究显示，MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感，与持续的DNA双链断裂相关。
体内研究
MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ，这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型，诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色，与衰老的表现相一致，通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性
特征
MLN8054是有效的 Aurora A激酶选择性抑制剂。
生物活性
MLN8054是一种有效的，选择性Aurora A抑制剂，在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
Aurora A
(Sf9 cells) | 4 nM |
|
Aurora B
(Sf9 cells) | 172 nM |
体外研究
MLN8054 是ATP竞争性重组Aurora A激酶可逆抑制剂，IC50为4 nM,抑制Aurora A 时选择性比抑制Aurora B高40多倍。 体外, MLN8054可抑制多种组织器官细胞系的生长，IC50为0.11 μM到1.43 μM。此外, MLN8054作用于培养的细胞，选择性抑制Aurora A 而不是Aurora B,且作用于多种培养的人类肿瘤细胞系通过促进G2/M累积和纺锤体紊乱而抑制细胞增殖。 最新研究显示，MLN8054通过抑制Aurora A激酶使抗雄激素的前列腺癌对放射性敏感，与持续的DNA双链断裂相关。
体内研究
MLN8054 按3 mg/kg, 10 mg/kg,和 30 mg/kg剂量口服给药携带HCT-116肿瘤的小鼠,每天一次，10 mg/kg 和30 mg/kg剂量处理导致肿瘤生长抑制分别为76% 和84% ，这种作用存在剂量依赖性。MLN8054作用于携带PC-3 移植瘤的裸鼠，具有相似的抗癌活性。 MLN8054作用于携带HCT-116 移植瘤的动物模型，诱导细胞核和胞体区肿瘤组织DNA和微管染色，与衰老的表现相一致，通过提高衰老相关的beta-半乳糖苷酶活性
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中文名称：4-(9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-苯并[c]嘧啶并[4,5-e]氮杂卓-2-基氨基)苯甲酸
英文名称：4-((9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-benzo[c]pyrimido[4,5-e]azepin-2-yl)amino)benzoic acid
CAS：869363-13-3
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：5g
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英文名称：MLN 8054
CAS：869363-13-3
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
英文名称：MLN8054
CAS：869363-13-3
纯度：95.00%
包装信息：100mg
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中文名称：[4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸]
英文名称：ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE
CAS：869363-13-3
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：化合物MLN8054
CAS：869363-13-3
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中文名称：4-[[9-氯-7-(2,6-二氟苯基)-5H-嘧啶并[5,4-D][2]苯并氮杂卓-2-基]氨基]苯甲酸
英文名称：ETHYL 8-METHOXY-2-OXO-2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-BENZO[B]AZEPINE-4-CARBOXYLATE
CAS：869363-13-3
纯度：98%
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CAS：869363-13-3
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纯度：97%
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英文名称：MLN8054
CAS：869363-13-3
纯度：98%
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英文名称：MLN8054
CAS：869363-13-3
纯度：97% HPLC
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英文名称：MLN8054
CAS：869363-13-3
纯度：97%
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英文名称：MLN8054
CAS：869363-13-3
纯度：HPLC>=98%
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