722544-51-6
中文名称
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称
1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
CAS
722544-51-6
分子式
C26H30FN7O3
MDL 编号
MFCD10687152
分子量
507.56
MOL 文件
722544-51-6.mol
更新日期
2024/04/24 11:19:08
结构式
基本信息
中文别名
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文别名
INH 34
Barasertib
AZD1152-HQPA
AZD-1152HQPA
AZD1152 HPQA
AZD1152-HQPA(Barasertib)
Barasertib (AZD1152-HQPA)
2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr
5-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide
3-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-5-acetamide
Barasertib
AZD1152-HQPA
AZD-1152HQPA
AZD1152 HPQA
AZD1152-HQPA(Barasertib)
Barasertib (AZD1152-HQPA)
2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr
5-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide
3-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-5-acetamide
所属类别
生物化工:Aurora Kinase 抑制剂
物理化学性质
沸点 | 796.7±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.359±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>15mg/mL |
酸度系数(pKa) | 13.07±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
InChIKey | QYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 722544-51-6 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。Phase 1.
体外研究
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍,IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶,包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖,如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞,IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍,IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞,IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效,IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积,随后凋亡,这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究
AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤,显著抑制肿瘤生长,平均肿瘤体积从1261 mm3 降低到 71 mm3,且平均肿瘤重量从583 mg降低到78 mg, 观察到坏死组织被吞噬细胞浸润。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤,包括 结肠癌,乳腺癌,和肺癌,显著抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。
生物活性
Barasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34) 是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,无细胞试验中IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。
靶点
Target | Value |
Aurora B
(Cell-free assay) | 0.37 nM |
体外研究
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3000多倍,IC50为1.368 μM。AZD1152作用于50种其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶,包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血恶性细胞增殖,如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562细胞,IC50为3-40 nM,效果比另一种Aurora激酶抑制剂ZM334739高100多倍,IC50为3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11细胞克隆生长,IC50分别为1 nM和2.8 nM,也抑制新分离的抗Imatinib的白血病细胞,IC50 为1-3 nM, 比作用于骨髓单核细胞更有效,IC50>10 nM。AZD1152 诱导携带 4N/8N DNA的细胞累积,随后凋亡,这种作用存在剂量和时间依赖性。
体内研究
AZD1152 按25 mg/kg剂量单独处理MOLM13移植瘤,显著抑制肿瘤生长,平均肿瘤体积从1261 mm此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg剂量处理多种人类实体移植瘤,包括 结肠癌,乳腺癌,和肺癌,显著抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。
图谱信息
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺(722544-51-6)质谱(MS)5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺(722544-51-6)核磁图(1HNMR)供应商信息 更多
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英文名称:Barasertib (AZD1152-HQPA)
CAS:722544-51-6
纯度:98%
包装信息:1G
备注:仅供科研使用
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英文名称:AZD1152-HQPA (Barasertib)
CAS:722544-51-6
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
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英文名称:Barasertib-HQPA
CAS:722544-51-6
纯度:98%
备注:优势供应 1克/
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英文名称:AZD1152-HQPA
CAS:722544-51-6
纯度:98% 99% 99.5%
包装信息:1G 5G 10G 15G 25G 100G 1KG; 25kg
备注:现货,大量供应,量大从优
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英文名称:AZD1152-HQPA
CAS:722544-51-6
包装信息:100Mg,10Mg,1g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉永璨生物科技有限公司
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中文名称:5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称:AZD1152-HQPA
CAS:722544-51-6
纯度:98% HPLC
包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注:科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称:5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称:1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
CAS:722544-51-6
纯度:>98%,Aurora B
包装信息:10mg;50mg
备注:MB4028 >98%,Aurora B抑制剂
上海升华医药科技有限公司
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中文名称:5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称:AZD1152-HQPA; Barasertib
CAS:722544-51-6
纯度:98%
包装信息:1g;5g;10g;25g;100g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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产品介绍:
中文名称:Barasertib (AZD1152-HQPA),Aurora B激酶抑制剂
英文名称:Barasertib (AZD1152-HQPA)
CAS:722544-51-6
纯度:>=97%
包装信息:10mg/RMB 219.90;250mg/RMB 4619.90;50mg/RMB 1093.90
备注:试剂级
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:Ibudilast;KC-404;异丁司特;Ibudilast;MN-166;AV-411
英文名称:1H-Pyrazole-3-acetamide
CAS:722544-51-6
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称:5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名称:1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
CAS:722544-51-6
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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英文名称:AZD1152-HQPA
CAS:722544-51-6
纯度:>=98% (HPLC)
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英文名称:Barasertib (AZD1152-HQPA)
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CAS:722544-51-6
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