1300031-49-5
中文名称
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
英文名称
I-BET151 (GSK1210151A)
CAS
1300031-49-5
分子式
C23H21N5O3
MDL 编号
MFCD22124472
分子量
415.445
MOL 文件
1300031-49-5.mol
更新日期
2024/04/16 17:02:37
结构式
基本信息
中文别名
1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
英文别名
I-BET 151
GSK 1210151A
GSK1210151A (I-BET151)
I-BET 151/GSK 1210151A
7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2
7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-8-(methyloxy)-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one I-BET151(GSK1210151A)
GSK 1210151A
GSK1210151A (I-BET151)
I-BET 151/GSK 1210151A
7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2
7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-8-(methyloxy)-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one I-BET151(GSK1210151A)
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.314 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 11.14±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P301+P310 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25 |
| 安全说明 | 45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
I-BET151 (GSK1210151A)是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。
体外研究
I-BET151有效，选择性作用于多种不同蛋白类型，如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道，转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力，Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞（PBMC）和全血（WB）以及大鼠WB，显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生，IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物，抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系，如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞， IC50为15-192 nM。一致的是，I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病（MOLM13）而非酪氨酸激酶激活（K562）驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合（分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11）而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系，显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞，可能是由于通过抑制BRD3/4，PAFc和SEC组分招募到转录起始位点（TSS），而抑制BCL-2，C-MYC和CDK6的转录。
体内研究
I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠，显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长，显著延长寿命。
特征
优化I-BET151，使其有效及选择性靶向作用于BET，同时增强体内药代动力学和终末半衰期，以使延长体内研究。
靶点
pIC50: 6.1 (BRD4), 6.3 (BRD2), 6.6 (BRD3)
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上海瀚香生物科技有限公司
黄金产品
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17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：I-BET 151
CAS：1300031-49-5
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
吉林省沃达生物科技有限公司
黄金产品
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13504435624
产品介绍：
中文名称：I-BET151 (GSK1210151A)
英文名称：I-BET 151
CAS：1300031-49-5
纯度：>98
包装信息：1 g/;5 g/;10 g/;50 g/;100 g/
备注：现货 工厂价格
常州辰鸿生物科技有限公司
黄金产品
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0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：GSK1210151A
CAS：1300031-49-5
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
苏州景皓生物科技有限公司
现货
联系电话：
18136139868
产品介绍：
英文名称：I-BET 151
CAS：1300031-49-5
纯度：98%
备注：10g
库存量：
10g
现货日期：
2024/4/16 17:02:37
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：I-BET 151
CAS：1300031-49-5
包装信息：100Mg,10Mg,50Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
南京派町医药科技有限公司
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86-25-57062118
产品介绍：
英文名称：7-(3,5-DiMethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-Methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2-one
备注：现货
大连美仑生物技术有限公司
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英文名称：I-BET151 (GSK1210151A)
CAS：1300031-49-5
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB0355
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：I-BET151,异恶唑类pan-BET家族抑制剂
英文名称：I-BET151
CAS：1300031-49-5
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 4428.90;10mg/RMB 792.90;50mg/RMB 2945.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：TG100713;TG100713;化合物TG100713
英文名称：I-BET151
CAS：1300031-49-5
包装信息：10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
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英文名称：I-BET151
CAS：1300031-49-5
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
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英文名称：GSK 1210151A (I-BET151)
CAS：1300031-49-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-2(3H)-酮
英文名称：I-BET151 (GSK1210151A)
CAS：1300031-49-5
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海缘启生物科技有限公司
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+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍：
英文名称：I-BET151(GSK1210151A)
CAS：1300031-49-5
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
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英文名称：GSK1210151A
CAS：1300031-49-5
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5MG
备注：SML0666-5MG
上海楼岚生物科技有限公司
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英文名称：I-BET151(GSK1210151A)
CAS：1300031-49-5
上海泽涵 生物医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：I-BET151(GSK1210151A)
CAS：1300031-49-5
纯度：98%
包装信息：1 g/;5 g/