1446144-04-2
中文名称
CPI-203
英文名称
CPI-203
CAS
1446144-04-2
分子式
C19H18ClN5OS
分子量
399.897
MOL 文件
1446144-04-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:19
结构式
基本信息
中文别名
化合物CPI203
化合物TIC10 ISOMER
(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮杂-6-基)乙酰胺
化合物TIC10 ISOMER
(S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩[3,2-F][1,2,4]三唑[4,3-A][1,4]二氮杂-6-基)乙酰胺
英文别名
CPI203 (CPI-203)
CPI-203 USP/EP/BP
CPI203(TEN010,JQ2,RG-6146)
CPI-203 (RO-6870810, TEN-010, JQ2, and RG-6146)
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-
(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic amide
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetamide
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide CPI 203
CPI-203 USP/EP/BP
CPI203(TEN010,JQ2,RG-6146)
CPI-203 (RO-6870810, TEN-010, JQ2, and RG-6146)
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-
(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
(6S)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic amide
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)acetamide
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide CPI 203
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 690.4±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | ≥40 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥6.1 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 16.00±0.40(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
应用领域
用途1
一种有效的、选择性的、细胞通透性的BET抑制剂，抑制BRD4，IC50值约为37nM，BRD4是一种含溴域的蛋白质，与组蛋白结合以调节转录因子的募集。
常见问题列表
生物活性
CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂，其作用于BRD4的IC50为37 nM。
体外研究
CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。
体内研究
BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。
靶点
| Target | Value |
|
IL-6
(Cell-based assay) | 30 nM |
|
BRD4
(Cell-free assay) | 37 nM |
|
MYC
(Cell-based assay) | 99 nM |
体外研究
CPI203在体外和细胞中抑制BRD4，而不影响体外BRD4激酶活性。 CPI203在所有9 MCL细胞系中表现出细胞生长抑制作用，GI50范围为0.06 到0.71 μM，并且在健康志愿者的正常PBMCs中具有低毒性。此外，lenalidomide 和CPI203，以IRF4 和 MYC为靶点，有效激活对bortezomib耐药的MCL细胞的细胞死亡程序。
体内研究
BRD4调节CTD Ser2在体内的磷酸化过程。在负荷REC-1肿瘤的小鼠体内，lenalidomide与CPI203 (2.5 毫克/千克，腹腔注射)结合通过废除MYC 与IRF4的表达和细胞凋亡的诱导，协同增加单个试剂的抗肿瘤作用。
CPI-203价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S7304 | CPI-203 CPI-203 | 1446144-04-2 | 1mg | 807.38元 |
| 2024/04/30 | S7304 | CPI-203 CPI-203 | 1446144-04-2 | 5mg | 3177.43元 |
| 2024/01/16 | S7304 | CPI-203 | 1446144-04-2 | 10mM (1mL in DMSO) | 3497.13元 |
供应商信息 更多
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：TIC10 Isomer;TIC10 Analogue;TIC10 Isomer;化合物TIC10 Isomer;ONC201 isomer
英文名称：CPI203
CAS：1446144-04-2
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海创赛科技有限公司
联系电话：
400-6087598 15021221957
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：99%
包装信息：5mg;25mg;1mg
上海马氏化学科技有限公司
联系电话：
021-00000000 19916721580
产品介绍：
英文名称：CPI203
CAS：1446144-04-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g;1kg;10kg;…
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话：
021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：CPI203
CAS：1446144-04-2
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：5MG
备注：SML1212-5MG
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：CPI203
CAS：1446144-04-2
纯度：98%+
备注：g
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：98%+HPLC
包装信息：0.1g,0.5g,1g,2.5g
备注：现货
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,500G
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话：
010-60605840 18892239720
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：98%(HPLC)
包装信息：25mg;5mg
备注：98%(HPLC)
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：
0512-56316828
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话：
025-66113011 18112977050
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
上海与昂生物科技有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：98%+
包装信息：1g;5g;10g
上海凡秦医药科技有限公司
联系电话：
021-021-00000000 18221039705
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;
10mg;50mg;100mg;1g
备注：BET bromodomainy inhibit
台州市科瑞生物技术有限公司
联系电话：
0576-88813233 13396860566
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
吉林省沃达生物科技有限公司
联系电话：
13504435624
产品介绍：
英文名称：CPI-203
CAS：1446144-04-2
纯度：>98
包装信息：1 g/;5 g/;10 g/;50 g/;100 g/
备注：现货供应 工厂价格
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：CPI203 (CPI-203)
CAS：1446144-04-2
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
备注：仅供科研所需