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双香豆素片

供应商 通用名 药品类别 英文名 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 贮藏

通用名

双香豆素片

药品类别

抗凝血药及溶栓药

英文名

DICOUMAROL TABLETS

性状

本品为白色片。

药理毒理

本品为人工合成的抗凝血药物。其抗凝血作用与肝素不同,主要与维生素K 发生可逆性竞争,抑制依赖维生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝细胞中的合 成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品对已合成的凝血因子无直 接作用,故起效缓慢,一般口服给药后3~5天作用达高峰;又由于本品停用后 须待凝血因子恢复到一定水平后作用才消失,故在低凝血酶原血症出现时停药, 作用仍可维持2~10天。本品还能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应,但无体外 抗凝血作用。

药代动力学

口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达 90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出 现于乳汁中。血浆消除t1/2 为24~100h,与剂量有关,剂量越大,t1/2越长。

适应症

用于预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,施行手术或受伤后血栓性静脉炎、 肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。适用于需长期维持抗凝者。对急性动 脉闭塞,需迅速抗凝时,一般先用肝素控制危状,再用本品维持治疗。遗传性易 栓症需长期抗凝者,与肝素合并用药3~5天,再以本品长期维持抗凝。

用法用量

口服,第一天2~3次,每次0.1g(2片),第二天以后每日1~2次,每次 0.05g(1片)。根据凝血酶原时间决定增减剂量,凝血酶原时间宜控制在25~30 秒(正常值12秒)或INR值2~3。维持量0.05~0.1g(1~2片),1日1次。 极量每次0.3g(6片)。与肝素联合应用可达到满意效果。具体方法是:在24~ 48小时内静注肝素5000~10000u(分4~8次静注),或在24小时内静滴肝素 15000~20000u, 同时口服双香豆素片,第一次0.2~0.3g(4~6片),以后用 维持量每天0.05~0.1g(1~2片),并参考凝血酶原时间的数值来调整剂量。

不良反应

过量易致出血,最常见的是无症状的血尿、瘀斑、鼻衄、齿龈出血和咯血。 个别病人可出现头昏、恶心、腹泻、皮肤过敏反应,严重持续性头疼、腹疼、背 疼。长期服用如突然停药,部分病人于1~3个月内可加重冠状动脉闭塞及栓塞 形成。

禁忌症

有出血倾向、妊娠、严重肝肾功能不全、严重高血压、活动性消化性溃疡、 亚急性感染性心内膜炎等禁用。恶病质、衰弱、发热、活动性肺结核、充血性心 力衰竭、月经过多、先兆流产等慎用。

注意事项

本品起效慢,难应急需,在治疗开始1~2天内多与肝素合用。用药过程中 定期检查凝血酶原时间。长期口服停药时,要逐渐减量。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘屏障,妊娠早期用药有致畸可能。同时妊娠期用药可造成胎 儿内出血或死胎,故孕妇禁用;本品亦能通过乳汁分泌,哺乳期妇女服用本品可 致婴幼儿低凝血酶原血症,哺乳期妇女慎用。

儿童用药

小儿常用量应按个体所需进行调整。

老年患者用药

65岁以上老年人应适当减少用量。每2月测定凝血酶原时间INR值。

药物相互作用

本品与保泰松、水杨酸类、 羟基保泰松、消炎痛、对氨基水杨酸、甲灭酸氯苯丁酯水合氯醛、奎宁、奎尼丁、同化激素、氯霉素、四环素类、磺胺类、 甲磺丁脲、安妥明、消胆胺合用时,因竞争血浆蛋白结合,使本品血中游离型增 加,增强了本品的抗凝血作用,增加出血倾向。本品与导眠能、灰黄霉素、苯巴 比妥、苯妥英钠、利福平、维生素K、口服避孕药、肾上腺皮质激素、雌激素等 合用时,因肝药酶活性被诱导,增加本品降解,故降低本品的疗效,应调整本品 的用量。

药物过量

本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血, 可迅速得到控制。

贮藏

密封保存。