双香豆素片
通用名
双香豆素片
药品类别
抗凝血药及溶栓药
英文名
DICOUMAROL TABLETS
性状
本品为白色片。
药理毒理
本品为人工合成的抗凝血药物。其抗凝血作用与肝素不同,主要与维生素K 发生可逆性竞争,抑制依赖维生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝细胞中的合 成,使凝血酶原含量降低,防止血栓的形成。由于本品对已合成的凝血因子无直 接作用,故起效缓慢,一般口服给药后3~5天作用达高峰;又由于本品停用后 须待凝血因子恢复到一定水平后作用才消失,故在低凝血酶原血症出现时停药, 作用仍可维持2~10天。本品还能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应,但无体外 抗凝血作用。
药代动力学
口服吸收慢,不规则、不完全,并受食物影响。药物与血浆蛋白结合率高达 90%~99%。主要在肝内缓慢代谢,其代谢物经肾排泄。本品能通过胎盘,并出 现于乳汁中。血浆消除t1/2 为24~100h,与剂量有关,剂量越大,t1/2越长。
适应症
用于预防及治疗血管内血栓栓塞性疾病,施行手术或受伤后血栓性静脉炎、 肺栓塞、心肌梗塞及心房纤颤引起的栓塞。适用于需长期维持抗凝者。对急性动 脉闭塞,需迅速抗凝时,一般先用肝素控制危状,再用本品维持治疗。遗传性易 栓症需长期抗凝者,与肝素合并用药3~5天,再以本品长期维持抗凝。
用法用量
口服,第一天2~3次,每次0.1g(2片),第二天以后每日1~2次,每次 0.05g(1片)。根据凝血酶原时间决定增减剂量,凝血酶原时间宜控制在25~30 秒(正常值12秒)或INR值2~3。维持量0.05~0.1g(1~2片),1日1次。 极量每次0.3g(6片)。与肝素联合应用可达到满意效果。具体方法是:在24~ 48小时内静注肝素5000~10000u(分4~8次静注),或在24小时内静滴肝素 15000~20000u, 同时口服双香豆素片,第一次0.2~0.3g(4~6片),以后用 维持量每天0.05~0.1g(1~2片),并参考凝血酶原时间的数值来调整剂量。
不良反应
过量易致出血,最常见的是无症状的血尿、瘀斑、鼻衄、齿龈出血和咯血。 个别病人可出现头昏、恶心、腹泻、皮肤过敏反应,严重持续性头疼、腹疼、背 疼。长期服用如突然停药,部分病人于1~3个月内可加重冠状动脉闭塞及栓塞 形成。
禁忌症
有出血倾向、妊娠、严重肝肾功能不全、严重高血压、活动性消化性溃疡、 亚急性感染性心内膜炎等禁用。恶病质、衰弱、发热、活动性肺结核、充血性心 力衰竭、月经过多、先兆流产等慎用。
注意事项
本品起效慢,难应急需,在治疗开始1~2天内多与肝素合用。用药过程中 定期检查凝血酶原时间。长期口服停药时,要逐渐减量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘屏障,妊娠早期用药有致畸可能。同时妊娠期用药可造成胎 儿内出血或死胎,故孕妇禁用;本品亦能通过乳汁分泌,哺乳期妇女服用本品可 致婴幼儿低凝血酶原血症,哺乳期妇女慎用。
儿童用药
小儿常用量应按个体所需进行调整。
老年患者用药
65岁以上老年人应适当减少用量。每2月测定凝血酶原时间INR值。
药物相互作用
本品与保泰松、水杨酸类、 羟基保泰松、消炎痛、对氨基水杨酸、甲灭酸、 氯苯丁酯、水合氯醛、奎宁、奎尼丁、同化激素、氯霉素、四环素类、磺胺类、 甲磺丁脲、安妥明、消胆胺合用时,因竞争血浆蛋白结合,使本品血中游离型增 加,增强了本品的抗凝血作用,增加出血倾向。本品与导眠能、灰黄霉素、苯巴 比妥、苯妥英钠、利福平、维生素K、口服避孕药、肾上腺皮质激素、雌激素等 合用时,因肝药酶活性被诱导,增加本品降解,故降低本品的疗效,应调整本品 的用量。
药物过量
本品过量引起自发性出血时,可用维生素K对抗之;大出血时,立即输血, 可迅速得到控制。
贮藏
密封保存。
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