双氯芬酸缓释胶囊
通用名
双氯芬酸缓释胶囊
药品类别
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
英文名
DICLOFENAC SUSTAINED-RELEASE CAPSULES
性状
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色球形小微丸。
药理毒理
药理作用:双氯芬酸是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机制为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸转化前列腺素。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。 双氯芬酸是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。 非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。
药代动力学
口服吸收,完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值,表观分布容积(Vd)0.12~0.55L/kg。药物半衰期(t1/2)约2小时。血浆蛋白结合率为99%。在乳汁中药浓度极低而可忽略。大约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出。长期应用无蓄积作用。
适应症
用于:①缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状;②各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;③急性的轻、中度疼痛如:手术、创伤、劳损后等的疼痛,原发性痛经,牙痛,头痛等。
用法用量
口服:本品须整粒吞服,勿嚼碎。一次100mg,一日1次,或遵医嘱。
不良反应
(1)胃肠道反应:为最常见的,主要为胃不适、腹痛、烧灼感、反酸、纳差、便泌恶心等,其中少数患者可出现溃疡、出血、穿孔。 (2)神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等。 (3)可引起浮肿、少尿,电解质紊乱等严重。 (4)其他少见的有血清氨基转移酶一过性升高,极个别患者出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等。
禁忌症
对本品或其他非甾体抗炎药可引起过敏者禁用。
注意事项
(1)交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应,对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛。 (2)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用。用药期间应常规随访检查肝肾功能。 (3)对诊断的干扰:可致尿中尿酸含量升高。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘。动物试验对胎鼠有毒性,但不致畸。孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童用药
14岁以下儿童不推荐使用本品。
老年患者用药
本品可致或加重老年人胃肠道出血、胃溃疡和穿孔,应慎用。
药物相互作用
(1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 (2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 (3)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。 (4)与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。 (5)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。 (6)本品与抗糖尿病药同用时,可影响后者的疗效,故需慎重考虑。 (7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 (8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。 (9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨喋呤同用。 (10)与保钾利尿药同用时可引起高钾血症。
药物过量
时应采用下列治疗措施:应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对症治疗。
贮藏
遮光,密封保存。
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