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三尖杉酯碱

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 注意事项

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

抗肿瘤植物药

药物名称

三尖杉酯碱

英文名称

Harringtonine

中文别名

粗榧碱
哈林通碱

制剂/规格

注射剂:1mg(1ml)

成份/化学结构

HarlningtOil

药理作用

本品为从三尖杉科植物三尖杉或其同属植物中提取的一种生物碱。能抑制dna聚合酶α的活性及核蛋白的合成,导致dna合成障碍,系细胞周期非特异性药物,对s期细胞有强烈杀伤作用,对g0期细胞也有一定影响。对多种肿瘤有抑制作用,与烷化剂及嘌呤类无交叉耐药。

药动学

肌注及口服吸收慢且不完全。用[3H]三尖杉酯碱静脉注射给大鼠,15分钟后,放射性主要分布在肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器和组织,2小时后各脏器放射性明显降低,骨髓中放射性降低较慢。血浆半衰期α相为3.5分钟,β相为50分钟。主要经肾和胆道排泄,24小时内自尿中排出30.2%,粪中排出16.9%。

适应症

1.白血病可用于各种急性非淋巴细胞白血病,对急性粒细胞白血病疗效最好,有效率达84.1%。对慢性粒细胞白血病也有效。
2.恶性淋巴瘤。

用法用量

1.静脉给药每日1~4mg溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液250~500ml中缓慢静滴(30~40滴/分钟),5~10天为一疗程,2周后可重复。
2.鞘内注射用于中枢神经系统白血病,0.5mg/次,用生理盐水稀释至4~5ml,缓慢注入鞘内,5~7天1次,待脑脊液转阴后改为每周1次,连用2次。
3.小儿用法静滴,0.05-0.3mg/kg;鞘内注射,9岁以下0.3mg,10岁以上0.4mg.用法同成人。

不良反应

1.骨髓抑制  主要为白细胞下降,多数病人可以恢复。
2.胃肠道反应  恶心、呕吐、厌食等。
3.心脏毒性  可致心肌损害、心律失常,严重者发生心衰。
4.其他  头晕、乏力。注射部位疼痛。

注意事项

1.用药前应常规作心电图检查,有明显异常者禁用,用药期间也应经常复查,发现心律失常立即停药。
2.肝肾功能不良者慎用。心脏病患者忌用。
3.一次剂量过大可抑制呼吸导致死亡,故不可静脉推注,应缓慢静滴。