供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应
网站主页 > 去甲斑蝥素 > 去甲斑蝥素

去甲斑蝥素

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

其他抗肿瘤药

药物名称

英文名称

中文别名

依尔康
利佳片

制剂/规格

注射剂:10mg(2ml)
片剂:5mg

成份/化学结构

药理作用

本品系根据鞘翅目芫菁科昆虫斑蝥之抗癌有效成分斑蝥素(canthridin,ctd)的化学结构,去1,2位甲基人工合成的化合物。能抑制癌细胞dna合成,干扰癌细胞分裂,造成m期阻滞,破坏癌细胞骨架及超微结构,提高癌细胞的呼吸抑制率和溶酶体活性。体外实验证明对宫颈癌hela细胞的解体率或抑制率为75%~100%,对食管鳞癌caes-17、肝癌bel-7402细胞和肝癌smmc-7721细胞的解体率或抑制率为45%~52%,对小鼠腹水h22肝癌细胞的抑制率为40%~50%,并能诱导人肝癌细胞bel-7402凋亡。本品能提高免疫功能,增强nk细胞活性,并有一定的升高白细胞作用。

药动学

同位素与整体自显影表明,给小鼠灌胃3h-去甲斑蝥素,吸收较快,15分钟至2小时在肾、肝、瘤体、胃肠、心、肺中有较高的浓度。静脉给药在胆、肝、肾、心、肺中有较高的分布。主要自尿道排出,24小时大部分排泄完毕,体内各脏器滞留药量甚微,因而蓄积中毒的可能性较小。

适应症

1.对消化系统肿瘤疗效较好,如原发性肝癌、食管癌、胃癌、贲门癌、肠癌。
2.对肺癌、乳腺癌、卵巢癌等也有一定疗效。
3.也可用于肝炎、肝硬化及白细胞低下者。

用法用量

1.口服5~15mg,一日3次,1个月为一疗程,一般可维持3个疗程。
2.静滴或静注10~20mg,加入5%葡萄糖注射液250~500ml中,静脉滴注,或加入5%葡萄糖注射液10~20ml,缓慢静脉推注,1个月为一疗程。
  

不良反应

不良反应少见。静脉给药每日超过20mg,或口服每日超过30mg,部分病人可出现恶心、呕吐、头晕等症状,减量或停药即可消失。