考来烯胺散
通用名
考来烯胺散
药品类别
调节血脂药
英文名
CHOLESTYRAMINE POWDER
性状
本品为白色或类白色粉末。
药理毒理
本品在小肠内与胆酸结合,形成不溶性化合物阻止其重吸收,而随粪便排泄。本品与胆汁酸在小肠中结合后导致胆汁酸在肝内合成的增加,由于胆汁酸的合成是以胆固醇为底物,使得肝内胆固醇减少,从而使肝脏低密度脂蛋白受体活性增加而去除血浆中低密度脂蛋白。本品增加肝脏极低密度脂蛋白的合成,从而增加血浆中甘油三酯的浓度,特别是高甘油三酯血症者。本品降低血清中的胆酸,可缓解因胆酸过多而沉积于皮肤所致的瘙痒。 本品增加大鼠在服用强致癌物时的小肠肿瘤的发生率。
药代动力学
本品不从胃肠道吸收。用药后1-2周,血浆胆固醇浓度开始降低,可持续降低1年以上。部分病人在治疗过程中,血清胆固醇浓度开始降低,后又恢复至或超过基础水平。用药后1-3周,因胆汁淤滞所致的瘙痒得到缓解。停药后2-4周血浆胆固醇浓度恢复至基础水平。停药1-2周后,再次出现因胆汁淤滞所致的瘙痒。
适应症
用法用量
成人剂量 口服:维持量,每日2~24g(无水考来烯胺),用于止痒为16g(无水考来烯胺),分3次于饭前服或与饮料拌匀服用。 小儿剂量 口服:用于降血脂,初始剂量,每日4g(无水考来烯胺),分2次服用,维持剂量为每日2~24g(无水考来烯胺),分2次或多次服用。
不良反应
多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道,长期服用本品偶尔可致骨质疏松。 1.较常见的有: (1)便秘,通常程度较轻,短暂性,但可能很严重,可引起肠梗阻; (2)烧心感; (3)消化不良; (4)恶心、呕吐; (5)胃痛。 2.较少见的有: (1)胆石症; (2)胰腺炎; (3)胃肠出血或胃溃疡; (4)脂肪泻或吸收不良综合征; (5)嗳气; (6)肿胀; (7)眩晕; (8)头痛。
禁忌症
1.对考来烯胺过敏的患者禁用。 2.胆道完全闭塞的患者禁用。
注意事项
1.便秘患者慎用。 2.合并甲状腺功能减退症、糖尿病、肾病、血蛋白异常或阻塞性肝病患者,服用本品同时应对上述疾病进行治疗。 3.长期服用应注意出血倾向;年轻患者用较大剂量易产生高氯性酸中毒。 4.长期服用本品同时应补充脂溶性维生素(以肠道外给药途径为佳)。 5.本品增加大鼠在服用强致癌物质时的小肠肿瘤发生率。 6.对孕妇的影响还缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇对维生素及其他营养物质的吸收,对胎儿产生不良作用。 7.对哺乳婴儿的影响尚缺乏人体研究。本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响乳母对维生素及其他营养物质的吸收,对乳儿产生不利影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品对孕妇及哺乳期妇女的影响还缺乏人体研究,本品口服后几乎完全不被吸收,但可能影响孕妇及哺乳期妇女对维生素及其它营养物质的吸收,对胎儿和乳儿产生不利影响。
儿童用药
由于考来烯胺是离子交换树脂的氯化物形式,因此长期使用后可造成血氯过多酸中毒,特别是对儿童。有报道患高氯血的儿童服用本品可导致血叶酸浓度下降,建议在治疗期间补充叶酸。
老年患者用药
的特殊性目前无研究报道。
药物相互作用
考来烯胺可延缓或降低其它与之同服的药物的吸收,特别是酸性药物,减少了肝肠循环。这些药物包括:噻嗪类利尿药、普萘洛尔、地高辛和其它生物碱类药物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸盐类、雌激素、孕激素、甲状腺激素、华法林及某些抗生素,为避免的发生,可在本品服用前1小时或服用后4-6小时再服用其它药物。
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