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谷氨酸诺氟沙星注射液

供应商 通用名 药品类别 英文名 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 贮藏

通用名

谷氨酸诺氟沙星注射液

药品类别

喹诺酮类

英文名

NORFLOXACIN GLUTAMATE INJECTION

性状

本品为微黄色的澄明液体。

药理毒理

本品为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性 高，对下列细菌在体外具良好的抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、 阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、 志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星在体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉 素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。 诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和 复制而导致细菌死亡。

药代动力学

本品0.4g静脉滴注，经0.5小时后达血药峰浓度（Cmax），约为5μg/ml，随后逐渐 降低，1小时后血药浓度约为2μg/ml，4小时后血药浓度约为1.0μg/ml，9小时后血药 浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布，分布半衰期(t1/2?)约为0.245±0.93小时，广泛分 布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、 尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%。从体内消除较慢，血 消除半衰期(t1/2β)约为4.45±1.42小时，肾功能减退时可延长。肾脏（肾小球滤过和肾小 管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中 排出，自胆汁和（或）粪便排中的排出量占28%～30%。

适应症

适用于敏感菌所致的呼吸道、尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他 沙门菌感染。

用法用量

成人一次0.2～0.4g，一日2次，以30～40 滴/分速度静脉滴注，7～14日为一疗 程。

不良反应

1．胃肠道反应 较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒、面部潮红、胸闷等，偶可发生渗出性多形性红斑及 血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多 属轻度，并呈一过性。

禁忌症

1．对本品及喹诺酮类药过敏者禁用。 2．孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。

注意事项

1. 本品不宜静脉注射，静脉滴注速度不宜过快。 2．由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考 细菌药敏结果调整用药。 3．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜 多进水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 4．肾功能不全或无尿患者慎用。肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 5. 应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳 光，如发生光敏反应需停药。 6．缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6PD）的患者服用本品，极个别可能发生溶血反 应。 7. 喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无 力患者应用喹诺酮类包括本品时应特别谨慎。 8．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，使血药浓度增高，肝、 肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 9. 原有中枢神经系统疾患者，包括脑动脉硬化或癫痫及癫痫病史者均应避免应用， 有指征时需仔细权衡利弊后应用。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可透过血胎盘屏障，分泌至乳汁中，其浓度接近血药浓度，故孕妇及哺乳期妇 女禁用。

儿童用药

本品可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致 关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者禁用。

老年患者用药

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用

1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱 类的肝清除明显减少，血消除半衰期延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、 呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类的血药浓度和调整剂 量。 3.环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整 剂量。 4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝 血酶原时间。 5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。 6.本品与呋喃妥因具拮抗作用，不推荐联合应用。 7.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，并 可能产生中枢神经系统毒性。

药物过量

急性时，应仔细观察病情变化，予以对症处理及支持疗法。并须维持适当 的补液量。

贮藏

遮光，密闭保存。
谷氨酸诺氟沙星生产厂家