通用名 药品类别 英文名 曾用名 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 药物相互作用 药物过量
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格鲁米特片

通用名 药品类别 英文名 曾用名 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 药物相互作用 药物过量

通用名

格鲁米特片

药品类别

镇静催眠药

英文名

GLUTETHIMIDE TABLETS

曾用名

导眠能片

性状

本品为白色片。

药理毒理

非巴比妥类催眠药。 作用机制尚不明确,一般认为与巴比妥类药相似,具有催眠、 镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。格鲁米特尚有阿托品样抗胆碱能作用和弱的镇吐作用。因本品脂溶性高, 过量中毒时不易透析,不易抢救。长期服用可成瘾,突然停药可引起撤药症状。

药代动力学

口服 胃肠道吸收不规则,口服30分钟内生效,作用持续时间约4~8小时。约50% 与血浆蛋白结合。T1/2约为10~12小时。几乎全部在肝脏内代谢转化,代谢产物有药理活性,主要经肾脏 排泄, 2%以原形随尿排出,另有2% 随粪便排泄。在体内有蓄积作用。本药能通过胎盘,可分泌入乳汁。

适应症

为中时作用的非巴比妥类催眠药,可应用于失眠症的短期治疗,但不适合长期应用,因 为催眠药的应用仅在3~7天内有效,如需再给予本品治疗,应间隔一周以上。现已少用。

用法用量

】 成人常用量:催眠,0.25~0.5g,睡前服,必要时可重复一次,但不要在起床前4小 时服用。老年或虚弱者对本品常更为敏感,初量宜小。12岁以下小儿常用量未定,须慎用。

不良反应

1.常见的为白天嗜睡;罕见的有:皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的 乏力、反常的兴奋反应、视力模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。 2.慢性中毒体征:持久的 精神错乱,记忆障碍,言语含糊不清,行走不稳,震颤,注意力不集中。3.本药长期服用可成瘾,突然停 药可引起撤药综合征,一般表现为:精神错乱、幻觉、多梦、肌肉痉挛、恶心、呕吐、梦魇、胃痛、震颤、 睡眠困难、心率异常增快。

注意事项

本药使用后可对以下诊断产生干扰:1.酚妥拉明试验出现假阳性,试验前至少24小 时,最好48~72小时停药; 2.尿类固醇测定:用改良的Glenn~Nelson法,本品可能干扰17-羟皮质类固醇 的吸收。3.遵医嘱服用,不要随便超过常用量,并定期随访。4.长期服用大量可产生药物依赖性或成瘾, 撤药时且可出现撤药综合征,应逐渐撤药,可分阶段的减少用量,如撤药综合征已经发生,可再用本品或 改用巴比妥过渡,逐渐停药。 5.慎用: (1) 膀胱颈梗阻、心律失常、消化性溃疡、前列腺肥大、幽门十 二指肠梗阻等应用本药可使症状加重; (2) 有药物滥用史或依赖史者;(3) 不能控制的疼痛;(4)血卟啉症; (5 )严重的肾功能损害。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠:中长期应用本品,可引起新生儿出现撤药征象,宜慎用。哺乳期: 能分泌入乳汁,通过母乳可致婴儿镇静。

药物相互作用

1.饮酒,全麻、中枢神经抑制药,中枢抑制性抗高血压药如可乐定、硫酸镁,单 胺氧化酶抑制药,三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效,格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显,应减少 用量。 2.与抗凝药同用时,抗凝效应减弱,这是由于本品能诱导肝微粒体酶,加快抗凝药的代谢,应及时 调整后者的用量。

药物过量

逾量出现急性中毒体征:皮肤呈蓝色、发热、低体温、肌痉挛或抽搐,癫癎发作,呼 吸短促、异常缓慢或困难,反射迟钝或消失,心率异常缓慢,严重乏力。 抢救和治疗:包括通气道的维 持,监测生命体征及意识水平;连续心电图监护;补充血容量;对于昏迷患者应给予洗胃,可用1∶1混 合的蓖麻油与水灌洗,给予25%~40%的山梨醇或甘露醇溶液100~200ml肠道灌洗,以去除小肠内尚未吸 收的部分。维持血气接近正常,必要时可作气管切开。遇有重症又伴有肝肾功能损害者,可进行血液透析。 对于昏迷持久者,还应防治肺部感染等并发症。