甘磷酰芥片

供应商通用名药品类别英文名性状药理毒理药代动力学适应症用法用量不良反应禁忌症注意事项孕妇及哺乳期妇女用药药物相互作用贮藏

本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物，属环磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用机理主要为抑制DNA合成。动物实验表明，对吉田肉瘤实体型和腹水型的抑瘤率分别为99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256为91%，对肉瘤S180 为30%，网状细胞肉瘤L2为30%，梭形细胞肉瘤B22为45%。在组织培养中对Hela 细胞的增殖和有丝分裂有明显抑制作用。动物亚急性毒性实验，给狗每日甘磷酰芥20mg/kg,连服10日，对红细胞、血红蛋白和肝肾功能无明显影响，对胃肠道反应也不明显，而白细胞及血小板的抑制已出现，但停药2日后可恢复正常。

药代动力学

给大鼠口服14C标记的甘磷酰芥，8小时后血中浓度达到高峰，至48小时血中仍维持相当浓度。各组织的分布，以肝、肾含量最高，在肿瘤组织中含量也相当高。本品在动物体内滞留时间较长，排泄较慢。口服24小时后从呼吸、尿和粪中排出总量占给药剂量的39%，96小时内总回收量为给药剂量的55%。

适应症

目前主要局部外用治疗乳腺癌和子宫颈癌等的癌性溃疡有效。

用法用量

间歇口服用药：每次0.5g，每日2次，每周连用4天，休息3天，总量20g 为1疗程。连续口服用药：每次0.5g，每日2次，连续服用，总量15～20g为1 疗程，随大量新抗癌药的出现，本药已很少口服应用。主要用于局部用药：用20% 甘磷酰芥的二甲亚砜溶液喷敷，或用1%～2%的硅酸软膏局部外涂于溃疡面上，每日2次，连用20～30日为1疗程。

不良反应

胃肠道反应：有食欲不振、恶心及呕吐，但程度较轻。口服用药主要为骨髓抑制：表现为白细胞和血小板减少，且多在用药后期发生，对血红蛋白影响较小。间歇用药和连续用药的血红蛋白下降率分别为4.2%和7.7%，白细胞减少分别为 22.2%和46.2%，血小板减少分别为25.4% 和23.1%。其他反应尚包括轻度的头晕、乏力等。

禁忌症

凡有严重骨髓抑制、感染者禁用。对本品过敏者禁用。

注意事项

本品骨髓抑制常发生较迟，治疗中和治疗后应密切观察血象，并及时处理，目前已不口服给药。主要为局部外用，外用时，本品在二甲亚砜溶液内容易破坏，故需在使用药物前临时配制。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品有致突变、致畸胎作用，可造成胎儿死亡或先天畸形，故早孕妇女禁用。

药物相互作用

尚不明确

贮藏

遮光，密封，在25℃以下保存。

甘磷酰芥生产厂家

公司名称：Yick-Vic Chemicals & Pharmaceuticals (HK) Ltd
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