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厄贝沙坦

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗高血压用药

所属类别

血管紧张素II受体拮抗药

药物名称

英文别名

Greats

英文名称

中文别名

伊贝沙坦

制剂/规格

厄贝沙坦胶囊:75mg
厄贝沙坦片:75mg;150mg

药理作用

本品为血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,angⅡ)受体抑制剂,能抑制angⅠ转化为angⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(at1),对at1的拮抗作用大于at28500倍,通过选择性地阻断angⅡ与at1受体的结合,抑制血管收缩和醛固的释放,产生降压作用。
本品不抑制血管紧张素转换酶(ace)、肾素、其他激素受体,也不抑制与血压调节和平衡有关的离子通道。

药动学

据国外资料报道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度为60%~80%,不受食物的影响。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶p450 2c9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道,健康受试者口服本品300mg后,约1.9小时血药浓度达峰值,峰浓度约为4058μg/l,消除相半衰期(t1/2β)约为10.2小时。

适应症

高血压病。

用法用量

口服:推荐起始剂量为0.15g,一日1次。根据病情可增至0.3g,一日1次。可单独使用,也可与其他抗高血压药物合用。对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时,可加用小剂量的利尿药(如噻嗪类)或其他降压药物。

不良反应

常见不良反应为:头痛、眩晕、心悸等,偶有咳嗽,一般程度都是轻微的,呈一过性,多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。
文献报道本品不良反应发生率大于1%的有:消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染,但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

相互作用

1.本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低可引起低血压。与保利尿剂(如氨苯蝶啶等)合用时,应避免血升高。
2.本品与华法令之间无明显的相互作用。
3.与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。

注意事项

1.开始治疗前应纠正血容量不足和(或)的缺失。
2.肾功能不全的患者可能需要减少本品的剂量。并且要注意血尿素、血清肌酐和血的变化。作为肾素-血管紧张素-醛固抑制的结果,个别敏感的患者可能产生肾功能变化。
3.肝功能不全、老年患者使用本品时不需调节剂量。
4.厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。