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多塞平乳膏

供应商 通用名 药品类别 英文名 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 药物相互作用 药物过量

通用名

多塞平乳膏

药品类别

皮肤科用药

英文名

DOXEPIN HYDROCHLORIDE CREAM

性状

本品为乳剂型基质的白色乳膏。

药理毒理

药理学 本品具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻 断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、 83mg/kg 、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小 鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠 过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。 毒理学 本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服) LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。

药代动力学

局部外用本品后,可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速,它在肝脏中进行 去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括 羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液 排泄。本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8~24小时,本品可越过血脑 屏障和胎盘屏障。

适应症

用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。

用法用量

外用涂于患处,每日2~3次。

不良反应

(1)全身的一般为嗜睡,还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉 改变、恶心、焦虑和发热等。 (2)局部的有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。

禁忌症

(1)因为本品具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出本品,因此对于未治疗的窄 角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。 (2)既往有严重药物过敏史者禁用。

注意事项

(1)本品不能用于眼部及粘膜部位。 (2)由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过10%体表 面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。 (3)用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用。 (4)使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药。

儿童用药

儿童尽量不用本药。

药物相互作用

与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。

药物过量

(1)轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。 (2)重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、 胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。 (3)对此应进行及时对症处理,但由于本品组织及蛋白结合能力较高,未用透析和利 尿剂处理作用不大。