多塞平乳膏
通用名
多塞平乳膏
药品类别
皮肤科用药
英文名
DOXEPIN HYDROCHLORIDE CREAM
性状
本品为乳剂型基质的白色乳膏。
药理毒理
药理学 本品具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻 断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、 83mg/kg 、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小 鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠 过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。 毒理学 本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服) LD50148~178mg/kg,大鼠346~460mg/kg。
药代动力学
局部外用本品后,可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速,它在肝脏中进行 去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括 羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液 排泄。本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期8~24小时,本品可越过血脑 屏障和胎盘屏障。
适应症
用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,恶急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。
用法用量
外用涂于患处,每日2~3次。
不良反应
(1)全身的一般为嗜睡,还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉 改变、恶心、焦虑和发热等。 (2)局部的有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。
禁忌症
(1)因为本品具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出本品,因此对于未治疗的窄 角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。 (2)既往有严重药物过敏史者禁用。
注意事项
(1)本品不能用于眼部及粘膜部位。 (2)由于外用后仍可吸收入血,20%的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过10%体表 面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过8天。 (3)用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用。 (4)使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女尽量不用本药。
儿童用药
儿童尽量不用本药。
药物相互作用
与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、西咪替丁、乙醇等均有不同程度的相互作用。
药物过量
(1)轻度过量可有嗜睡、幻视、口干。 (2)重度过度可有呼吸抑制、低血压、昏迷、惊厥、心律不齐、心动过速、尿潴留、 胃肠运动减慢、高血压、反射亢进等。 (3)对此应进行及时对症处理,但由于本品组织及蛋白结合能力较高,未用透析和利 尿剂处理作用不大。
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