供应商 药物类别 所属类别 药物名称 中文别名 制剂/规格 英文名称 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项
网站主页 > 雌二醇氮芥 > 雌二醇氮芥

雌二醇氮芥

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 中文别名 制剂/规格 英文名称 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

烷化剂

药物名称

中文别名

癌腺治
依立适

制剂/规格

针剂:每瓶150mg;300mg(粉剂),每盒有10瓶ETM及10安瓿稀释液
胶囊剂:每粒140mg,每瓶100粒

英文名称

成份/化学结构

药理作用

磷酸雌二醇氮芥为烷化剂(正氮芥)与激素(雌二醇-17-β-磷酸盐)通过氨基甲酸酯连接组成。该药进入体内后迅速脱磷酸,形成具有细胞毒活性的代谢物雌二醇氮芥(e2m),进而氧化成雌氮芥(elm),发挥细胞毒作用。e2m和e1m与前列腺癌细胞中雌二醇结合蛋白(embp)有高度亲和力,能被前列腺癌组织大量摄取。研究表明e2m与elm细胞毒作用为抑制前列腺细胞有丝分裂,裂解已形成的微管并阻止其再形成。e2m还促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空,增加其抗有丝分裂作用。另外,该药还有微弱的雌激素作用和明显抗促性腺激素作用,减少睾丸的产生和分泌。

药动学

雌二醇氮芥活性代谢物(e2m及elm),血浆半衰期为10~12小时。有些活性物储存在身体脂肪组织中,进一步代谢经胆道排泄。该药有10%~15%代谢成雌激素。
 

适应症

晚期前列腺癌,尤其是激素抗拒及低分化肿瘤。

用法用量

每次2~3胶囊(280~420mg),饭前1小时或饭后2小时服,每日2次,连用3~4周。若无效应停药。也可300mg+5%葡萄糖液250ml静滴,时间不超过3小时,每日1次,3周后改口服,每日2次,每次2~3胶囊,或继续静滴,每周2次,每次300mg。

不良反应

1.常见短暂恶心,偶有呕吐,腹泻罕见。
2.少数人出现白细胞、血小板减少及肝功能异常,一旦减量或停药,可以完全恢复。
3.少数人出现过敏性皮疹、水肿及咽痛。
4.同雌激素治疗一样,可出现血栓栓塞性疾病、男性乳房增大、性功能减退。

相互作用

该药不能与含钙药物或与牛奶、奶制品同时服用,因可破坏其吸收。注射液配制时不能用盐水,将8ml稀释液缓缓注入药瓶中,不能振荡,以防产生泡沫。

注意事项

1.对有严重心、肝疾病者禁用,血栓栓塞性疾病者禁用,有心、脑血管及消化性溃疡者慎用。
2.静注时应用细针缓慢注入,避免外漏。