Основные атрибуты  химическое свойство Информация о безопасности химические свойства, назначение, производство поставщик Обзор
структурированное изображение

Exatecan mesylate

  • русский язык имя
  • английское имяExatecan mesylate
  • CAS №169869-90-3
  • CBNumberCB62526191
  • ФормулаC25H26FN3O7S
  • мольный вес531.56
  • EINECS-0
  • файл Mol169869-90-3.mol
химическое свойство
температура хранения 4°C, protect from light, stored under nitrogen
растворимость DMSO:7.41(Max Conc. mg/mL);13.94(Max Conc. mM)
Water:0.0(Max Conc. mg/mL);0.19(Max Conc. mM)
форма A solid
цвет Light yellow to green yellow
Стабильность Hygroscopic
ИнЧИКей BICYDYDJHSBMFS-OVCYJQQENA-N
SMILES S(O)(=O)(=O)C.N[C@H]1CCC2C(C)=C(F)C=C3N=C4C5=CC6[C@@](C(=O)OCC=6C(=O)N5CC4=C1C3=2)(O)CC |&1:6,21,r|
Словарь онкологических терминов NCI DX-8951f
FDA UNII Y76278R9RJ
UNSPSC Code 12352200
NACRES NA.77

рисовальное письмо(GHS)

  • рисовальное письмо(GHS)

    GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms

  • сигнальный язык

    опасность

  • вредная бумага

    H315：При попадании на кожу вызывает раздражение.

    H319：При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.

    H335：Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей.

    H301：Токсично при проглатывании.

  • оператор предупредительных мер

    P261：Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/ аэрозолей.

    P264：После работы тщательно вымыть кожу.

    P270：При использовании продукции не курить, не пить, не принимать пищу.

    P271：Использовать только на открытом воздухе или в хорошо вентилируемом помещении.

    P280：Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.

    P301+P310：ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Немедленно обратиться за медицинской помощью. Прополоскать рот.

    P302+P352：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.

    P304+P340：ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой.

    P305+P351+P338：ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.

    P312：Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.

    P332+P313：При возникновении раздражения кожи: обратиться за медицинской помощью.

    P337+P313：Если раздражение глаз не проходит обратиться за медицинской помощью.

    P362+P364：Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед повторным использованием.

    P403+P233：Хранить в хорошо вентилируемом месте в плотно закрытой/герметичной таре.

    P405：Хранить в недоступном для посторонних месте.

    P501：Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.

Exatecan mesylate химические свойства, назначение, производство

Описание

Exatecan mesylate is a semisynthetic, water-soluble derivative of camptothecin with antineoplastic activity. Exatecan mesylate inhibits topoisomerase I activity by stabilizing the cleavable complex between topoisomerase I and DNA and inhibiting the religation of DNA breaks, thereby inhibiting DNA replication and triggering apoptotic cell death. This agent does not require enzymatic activation and exhibits greater potency than camptothecin and other camptothecin analogs.

Использование

Exatecan Mesylate (DX8951f) is a topoisomerase I inhibitor with an IC50 value of 2.2 μM (0.975 μg/mL) for cancer research.

Механизм действия

Exatecan mesylate inhibits topoisomerase I activity by stabilizing the cleavable complex between topoisomerase I and DNA and inhibiting religation of DNA breaks, thereby inhibiting DNA replication and triggering apoptotic cell death. This agent does not require enzymatic activation and exhibits greater potency than camptothecin and other camptothecin analogues[3].

Синтез

The synthesis of Exatecan mesilate is as follows:
500mL reaction flask,To a suspension of compound II (15 g, 1.0 eq) in ethylene glycol monomethyl ether (150 mL),After adding methanesulfonic acid (75 mL) and water (75 mL) under cooling,The solution was heated under reflux for 24 hours,The reaction was complete as detected by LCMS and cooled to 25°C.Remove the solvent under reduced pressure, add 2L methanol, stir for 2 hours and filter,The filter cake was washed with 200 mL methanol,Dry to obtain 9g of yellow ixitecan mesylate crude product,Yield 53.9%, HPLC purity: 96%.
synthesis of Exatecan mesilate.png

Клиническое исследование

Exatecan mesylate is a synthetic camptothecin analog that is a more potent inhibitor of topoisomerase I than camptothecin, topotecan, and the active metabolite of irinotecan (CPT-11), SN-38. In preclinical studies, exatecan mesylate demonstrated broad antitumor activity compared with available camptothecin analogs. Furthermore, the antitumor activity observed in Phase I trials made exatecan mesylate an attractive compound for clinical development. A Phase II trial was designed to further evaluate the activity and pharmacokinetic (PK) profile of exatecan mesylate and determine its toxicity and tolerability in patients with metastatic breast carcinoma treated previously with anthracyclines and taxanes[1-2].

Exatecan mesylate поставщик

поставщик телефон страна номенклатура продукции благоприятные условия
ChemExpress
+86-021-58950125
+86-021-58950125;		 China 780 58
Shanghai Minbiotech Co., Ltd.
+8617315815539 CHINA 129 58
SICHUAN XIELI PHARMACEUTICAL CO.,LTD.
+86-028-60118998
+8615830127659		 China 24 58
Hangzhou FandaChem Co.,Ltd.
008657128800458;
+8615858145714		 China 7738 55
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795 China 32965 60
Jinan Carbotang Biotech Co.,Ltd.
+8615866703830 China 8497 58
Shochem(Shanghai) Co.,Ltd
86-21-50800795 CHINA 288 58
BOC Sciences
+1-631-485-4226 United States 19553 58
ENBRIDGE PHARMTECH CO., LTD.
+8613812269233 China 322 58
SHANGHAI T&W PHARMACEUTICAL CO., LTD.
+86-021-61551413
+8618813727289		 China 5738 58

Exatecan mesylate Обзор)

Send Inquriy