Основные атрибуты  химическое свойство Информация о безопасности химические свойства, назначение, производство поставщик Обзор
Фосапрепитант димеглумин структурированное изображение

Фосапрепитант димеглумин

  • английское имяFosaprepitant dimeglumine
  • CAS №265121-04-8
  • CBNumberCB61105364
  • ФормулаC30H39F7N5O11P
  • мольный вес809.63
  • EINECS682-419-4
  • номер MDLMFCD23102059
  • файл Mol265121-04-8.mol
химическое свойство
температура хранения Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
растворимость ≥50.24 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥13.16 mg/mL in H2O with ultrasonic
форма Powder
пка Fosaprepitant dimeglumine has four functional groups which have pKa values of 3.05 ± 0.03, 4.92 ± 0.02, 9.67 ± 0.01 and 10.59 ± 0.03. The pka value of 3.05 corresponds to the morpholinium group, the pka of 4.92 corresponds to the monophosphonate group, the pka of 9.67 corresponds to the meglumine counter ion, and the pka of 10.59 corresponds to the triazolinone NH group.
цвет White to off-white
Словарь онкологических терминов NCI fosaprepitant dimeglumine
FDA UNII D35FM8T64X
Словарь наркотиков NCI fosaprepitant dimeglumine

рисовальное письмо(GHS)

  • рисовальное письмо(GHS)

    GHS hazard pictograms

  • сигнальный язык

    предупреждение

  • вредная бумага

    H315:При попадании на кожу вызывает раздражение.

    H319:При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.

  • оператор предупредительных мер

    P264:После работы тщательно вымыть кожу.

    P280:Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.

    P302+P352:ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.

    P305+P351+P338:ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.

    P332+P313:При возникновении раздражения кожи: обратиться за медицинской помощью.

    P337+P313:Если раздражение глаз не проходит обратиться за медицинской помощью.

    P362+P364:Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед повторным использованием.

Фосапрепитант димеглумин химические свойства, назначение, производство

Описание

Fosaprepitant dimeglumine belongs to the group of antiemetics. The active substance inhibits part of the vomiting centre. It is used for the treatment of postoperative or chemotherapyinduced nausea and vomiting.

Химические свойства

Fosaprepitant dimeglumine is a white to off-white amorphous powder. It is freely soluble in water. The pH of a 1.0 g sample of fosaprepitant dimeglumine, dissolved in 25 mL of water, is approximately 8.3. Fosaprepitant, a prodrug of aprepitant, when administered intravenously is rapidly converted to aprepitant.

Использование

Fosaprepitant-d4 Dimeglumine is a labeled analogue of Fosaprepitant Dimeglumine (F727305), a selective neurokinin-1 (NK-1) receptor antahonist. Fosaprepitant is an antiemetic drug, a Aprepitant (A729800) prodrug.

Показания

Fosaprepitant dimeglumine is a new drug indicated to prevent nausea and vomiting associated with highly emetogenic cisplatin-based and moderately emetogenic cancer chemotherapy in adults.

Определение

ChEBI: Fosaprepitant dimeglumine is an organoammonium salt obtained by reaction of fosaprepitant with two equivalents of 1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol. A substance P/neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist. Aprepitant is a selective high-affinity antagonist of human substance P/neurokinin 1 (NK1) receptors. Aprepitant has little or no affinity for serotonin (5-HT3), dopamine, and corticosteroid receptors, the targets of existing therapies for chemotherapy-induced nausea and vomiting and postoperative nausea and vomiting It has a role as a prodrug, an antiemetic and a neurokinin-1 receptor antagonist. It contains a fosaprepitant(2-).

Биологическая активность

Fosaprepitant dimeglumine acts as a therapeutic agent to treat chemotherapy-induced nausea and vomiting. It also acts as a weak inhibitor of cytochrome P450 3A4 (CYP3A4).
Fosaprepitant dimeglumine is a Substance P/neurokinin-1 (NK1) receptor antagonist. It is a water soluble prodrug of the antiemetic drug aprepitant.
Fosaprepitant dimeglumine is a water-soluble prodrug form of the neurokinin-1 receptor antagonist aprepitant. Formulations containing fosaprepitant dimeglumine have been used to prevent chemotherapy-induced nausea and vomiting.

Побочные эффекты

Most common adverse reactions in adults (≥2%) are: fatigue, diarrhea, neutropenia, asthenia, anemia, peripheral neuropathy, leukopenia, dyspepsia, urinary tract infection, pain in extremity.
Adverse reactions in pediatrics are similar to adults.

Фосапрепитант димеглумин поставщик

поставщик телефон страна номенклатура продукции благоприятные условия
+86-19131911055
+8617824879454
China 1035 58
+8617531190177 China 5873 58
18758118018 China 255 58
+86-18600796368
+86-18600796368
China 297 58
+86-371-66670886 China 18627 58
+86-0371-55170693
+86-19937530512
China 21663 55
008657128800458;
+8615858145714
China 9276 55
025-83697070 CHINA 3012 60
+undefined-21-51877795 China 32836 60
15950718863 CHINA 295 58