U0126
- английское имяU0126
- CAS №109511-58-2
- CBNumberCB4758734
- ФормулаC18H16N6S2
- мольный вес380.49
- номер MDLMFCD09971039
- файл Mol109511-58-2.mol
химическое свойство
Температура плавления | approximate 154℃(dec.) |
Температура кипения | 565.1±50.0 °C(Predicted) |
плотность | 1.44 |
RTECS | EJ9710000 |
температура хранения | Desiccate at +4°C |
растворимость | Soluble in DMSO (up to 200 mg/ml). |
форма | White solid |
пка | 2.11±0.10(Predicted) |
цвет | White |
Растворимость в воде | Soluble in DMSO. Poorly soluble in ethanol and water |
Стабильность | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months. |
FDA UNII | 8027P94HLL |
рисовальное письмо(GHS)
-
рисовальное письмо(GHS)
-
сигнальный язык
предупреждение
-
вредная бумага
H315:При попадании на кожу вызывает раздражение.
H319:При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.
H335:Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей.
H302:Вредно при проглатывании.
-
оператор предупредительных мер
P261:Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/ аэрозолей.
P304+P340:ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой.
P305+P351+P338:ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.
P405:Хранить в недоступном для посторонних месте.
U0126 химические свойства, назначение, производство
Описание
U-0126 is a MEK inhibitor with IC50 values of 72 nM and 58 nM for MEK1 and MEK2, respectively. It is noncompetitive with respect adenosine triphosphate (ATP) and its phosphorylation target ERK and it shows little to no inhibition against a number of other kinases including PKC, Ab1, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4, MKK-6, Cdk2, and Cdk4. However, U-0126 does phosphorylate and activate AMP-activated protein kinase (AMPK) in a dose-dependent manner (EC50 = 15 μM in HEK293 cells). It increases the ratios of ADP to ATP and AMP to ATP and increases phosphorylation of the AMPK target acetyl-CoA carboxylase (ACC).Использование
U0126 is a MEK inhibitor.Определение
ChEBI: A dinitrile that is succinonitrile in which the methylene hydrogens at positions 2 and 3 are substituted by (2-aminophenyl)sulfanyl]methylidene groups. A potent and selective non-competitive inhibitor of MAP kinase kinase.Общее описание
A potent and specific inhibitor of MEK1 (IC50 = 72 nM) and MEK2 (IC50 = 58 nM). The inhibition is noncompetitive with respect to MEK substrates, ATP and ERK. Has very little effect on other kinases, such as Abl, Cdk2, Cdk4, ERK, JNK, MEKK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, PKC, and Raf. Shown to block doxazosin-induced osteoblastic differentiation. U0126 also acts as an immunosuppressant by effectively blocking IL-2 synthesis and T cell proliferation without affecting the long-term outcomes of either T cell activation or tolerance. Noncompetitive with respect to ATP. Also available in InSolution format (Cat. No. 662009.Биологическая активность
Potent and selective non-competitive inhibitor of MAP kinase kinase. Inhibits MEK-1 and MEK-2 (IC 50 values of 0.07 and 0.06 μ M respectively) with little or no effect on the activities of PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2 or Cdk4. Centrally active following systemic administration in vivo . Also available as part of the MAPK Cascade Inhibitor Tocriset™ and MAPK Inhibitor Tocriset™ .U0126 поставщик
поставщик | телефон | страна | номенклатура продукции | благоприятные условия |
---|---|---|---|---|
571-85586718 +8613336195806 |
China | 29798 | 60 | |
+8618523575427 | China | 49391 | 58 | |
+8618530059196 | China | 13069 | 58 | |
+1-781-999-5354 +1-00000000000 |
United States | 19892 | 58 | |
+86-0371-86658258 +8613203830695 |
China | 30253 | 58 | |
+862156762820 +86-13564624040 |
China | 6930 | 58 | |
+1-2135480471 +1-2135480471 |
China | 10522 | 58 | |
+1-708-310-1919 +1-13798911105 |
United States | 6393 | 58 | |
+86-0371-63689365 +8618638391208 |
China | 9425 | 58 | |
13417589054 | China | 11681 | 58 |