Габапентин
- английское имяGabapentin
- CAS №60142-96-3
- CBNumberCB3263316
- ФормулаC9H17NO2
- мольный вес171.24
- EINECS262-076-3
- номер MDLMFCD00865286
- файл Mol60142-96-3.mol
| Температура плавления | 162°C |
| Температура кипения | 314.4±15.0 °C(Predicted) |
| плотность | 1.058±0.06 g/cm3(Predicted) |
| Fp | 9℃ |
| температура хранения | 2-8°C |
| растворимость | H2O: 10 mg/mL |
| форма | solid |
| пка | pKa1 (25°) 3.68; pKa2 10.70 |
| цвет | off-white |
| Растворимость в воде | water: 100mM |
| Мерк | 14,4319 |
| БРН | 2359739 |
| BCS Class | 3 |
| Стабильность | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months. |
| ИнЧИКей | UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N |
| Справочник по базе данных CAS | 60142-96-3(CAS DataBase Reference) |
| Рейтинг продуктов питания EWG | 1 |
| Словарь онкологических терминов NCI | gabapentin |
| FDA UNII | 6CW7F3G59X |
| Словарь наркотиков NCI | gabapentin |
| Код УВД | N03AX12 |
| Система регистрации веществ EPA | Cyclohexaneacetic acid, 1-(aminomethyl)- (60142-96-3) |
| UNSPSC Code | 41116107 |
| NACRES | NA.77 |
| Коды опасности | T,Xi,F | |||||||||
| Заявления о рисках | 61-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25-11 | |||||||||
| Заявления о безопасности | 53-26-36/37/39-45-36-36/37-16 | |||||||||
| WGK Германия | 3 | |||||||||
| RTECS | GU6496000 | |||||||||
| Класс опасности | IRRITANT | |||||||||
| кода HS | 29224999 | |||||||||
| Банк данных об опасных веществах | 60142-96-3(Hazardous Substances Data) | |||||||||
| NFPA 704: |
|
рисовальное письмо(GHS)
-
рисовальное письмо(GHS)
-
сигнальный язык
опасность
-
вредная бумага
H315：При попадании на кожу вызывает раздражение.
H319：При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.
H335：Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей.
H301+H311+H331：Токсично при проглатывании, при контакте с кожей или при вдыхании.
H225：Легковоспламеняющаяся жидкость. Пары образуют с воздухом взрывоопасные смеси.
H360：Может отрицательно повлиять на способность к деторождению или на неродившегося ребенка.
H370：Поражает органы (Глаза) в результате однократного воздействия.
-
оператор предупредительных мер
P201：Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.
P210：Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.
P260：Не вдыхать газ/ пары/ пыль/ аэрозоли/ дым/ туман.
P261：Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/ аэрозолей.
P280：Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.
P301+P310：ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Немедленно обратиться за медицинской помощью. Прополоскать рот.
P302+P352+P312：ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды. Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.
P304+P340+P312：ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой. Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.
P305+P351+P338：ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.
P308+P313：ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за медицинской помощью.
P311：Обратиться за медицинской помощью.
P370+P378：При пожаре тушить сухим песком, сухим химическим порошком или спиртостойкой пеной.
P403+P235：Хранить в прохладном, хорошо вентилируемом месте.
Габапентин химические свойства, назначение, производство
Описание
Gabapentin was introduced in 1993 in the UK and early 1994 in the USA as an adjunctive therapy in the treatment of refractory partial seizures and secondarily generalized tonic-clonic seizures. Although being a lipophilic analog of the neurotransmitter GABA, gabapentin appears to exert its anticonvulsive function by a GABA receptor independent mechanism, possibly involving the L-system amino acid transporter protein. Gabapentin easily crosses the blood brain barrier and exhibits a favorable pharmacokinetic profile with high tolerability. It does not interfere with the metabolism of other concomitant administered antiepileptic drugs, thus having a low potential for drug interactions. Studies are currently underway for the use of gabapentin as mono-therapy for the treatment of various seizures.Химические свойства
White Crystalline SolidИспользование
Gabapentin is an Amino acid structurally related to γ-Aminobutyric Acid (GABA), designed to cross the blood brain barrier. Used as an anticonvulsant.Показания
Gabapentin (Neurontin) significantly decreases pain scores and sleep interference associated with PHN. An initial dose of 300 mg/day is increased over 4 weeks (900, 1,800, 2,400, 3,600 mg/day divided t.i.d.) until efficacy is obtained or side effects become intolerable.Определение
ChEBI: Gabapentin is a gamma-amino acid that is cyclohexane substituted at position 1 by aminomethyl and carboxymethyl groups. Used for treatment of neuropathic pain and restless legs syndrome. It has a role as an anticonvulsant, a calcium channel blocker, an environmental contaminant and a xenobiotic. It is functionally related to a gamma-aminobutyric acid.Биологические функции
Gabapentin (Neurotonin) was initially designed to be a rigid analogue of GABA. When it was discovered to have antiepileptic properties, it was assumed that this activity was related to a GABAergic mechanism. However, subsequent studies have failed to show any GABAergic activity of gabapentin. Although it has not yet been possible to ascribe any definite mechanism to its antiepileptic activity, there is recent evidence that it may function as an agonist at GABAB receptors in the brain.Gabapentin is recommended as adjunctive therapy in the treatment of partial seizures in adults.When used with other drugs, it appears to be an effective AED; it is usually not effective when employed alone for patients with severe seizures.
Gabapentin is generally well tolerated, with somnolence, dizziness, and ataxia the most commonly reported adverse effects. A low incidence of potentially serious side effects and no significant allergic reactions have been reported.
Общее описание
Gabapentin and its closely related analog pregabalin,(S)-3-isobutyl-GABA, are broad-spectrum anticonvulsantswith multiple mechanisms of action.24,51 Inaddition to modulating calcium influx and stimulateGABA biosynthesis as discussed earlier, they also competefor the biosynthesis of L-glutamic acid because oftheir structural similarity to L-leucine.51 Gabapentin andpregabalin have very little liability for causing metabolicbaseddrug–drug interactions, particularly when used incombination with other AEDs because they are not metabolizedin humans. More than 95% of the drug is excretedunchanged through the kidneys. However, there are somedifferences in their bioavailability. Unlike gabapentin,which exhibits 60% bioavailability when given in lowdoses because of intestinal uptake by a saturable smallneutral L-amino acid transporter, the absorption of pregabalinis almost complete (98%) and exhibits an ideal linear pharmacokinetic profile.24 This high bioavailability of pregabalincan be attributed to its closer structure similarity tothe essential amino acid, L-leucine.Биологическая активность
Anticonvulsant with several possible mechanisms of action. Increases GABA in the brain and binds to a novel site associated with voltage-sensitive Ca 2+ channels. Prevents neuronal death and is antinociceptive and anxiolytic.Побочные эффекты
Long-Term Side Effects of Gabapentin:- Mood changes.
- Behavioral changes.
- Depression.
- Anxiety.
- Memory loss.
- Weakened muscles.
Побочные эффекты
Dose-limiting adverse effects include somnolence, dizziness, ataxia, peripheral edema, and infection (22).Габапентин запасные части и сырье
Габапентин поставщик
| поставщик | телефон | страна | номенклатура продукции | благоприятные условия | |
|---|---|---|---|---|---|
| 0917-3909592 13892490616 |
China | 9310 | 58 | ||
| +8618092446649 | China | 1143 | 58 | ||
| +86-86-1913198-3935 +8617331935328 |
China | 970 | 58 | ||
| +86-075785239927 +86-13326778444 |
China | 35 | 58 | ||
| +86-86-18148706580 +8618826483838 |
China | 147 | 58 | ||
| +86 13288715578 +8613288715578 |
China | 12825 | 58 | ||
| +86-29-81148696 +86-15536356810 |
China | 3882 | 58 | ||
| +8617786394783 | China | 300 | 58 | ||
| 0592-5800732; +8613806035118 |
China | 988 | 58 | ||
| 18758118018 | China | 255 | 58 |