Основные атрибуты  химическое свойство Информация о безопасности химические свойства, назначение, производство поставщик Обзор
 структурированное изображение

GW-501516

  • русский язык имя
  • английское имяGW-501516
  • CAS №317318-70-0
  • CBNumberCB31476045
  • ФормулаC21H18F3NO3S2
  • мольный вес453.5
  • EINECS1592732-453-0
  • номер MDLMFCD09033000
  • файл Mol317318-70-0.mol
химическое свойство
Температура плавления 134-136°C
Температура кипения 584.5±60.0 °C(Predicted)
плотность 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
температура хранения -20°C
растворимость DMSO: soluble20mg/mL, clear
форма powder
пка 3.17±0.10(Predicted)
цвет white to beige
БРН 18515150
Стабильность Light Sensitive
InChI InChI=1S/C21H18F3NO3S2/c1-12-9-16(7-8-17(12)28-10-19(26)27)29-11-18-13(2)25-20(30-18)14-3-5-15(6-4-14)21(22,23)24/h3-9H,10-11H2,1-2H3,(H,26,27)
ИнЧИКей YDBLKRPLXZNVNB-UHFFFAOYSA-N
SMILES C(O)(=O)COC1=CC=C(SCC2SC(C3=CC=C(C(F)(F)F)C=C3)=NC=2C)C=C1C
Справочник по базе данных CAS 317318-70-0
FDA UNII 7I2HA1NU22
Заявления об опасности и безопасности
WGK Германия 3
RTECS AI9105500
NFPA 704:
0
2 0

рисовальное письмо(GHS)

  • рисовальное письмо(GHS)

    GHS hazard pictograms

  • сигнальный язык

    предупреждение

  • вредная бумага

    H315:При попадании на кожу вызывает раздражение.

    H319:При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.

    H335:Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей.

  • оператор предупредительных мер

    P261:Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/ аэрозолей.

    P264:После работы тщательно вымыть кожу.

    P271:Использовать только на открытом воздухе или в хорошо вентилируемом помещении.

    P280:Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.

    P302+P352:ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.

    P304+P340:ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой.

    P305+P351+P338:ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.

    P312:Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.

    P332+P313:При возникновении раздражения кожи: обратиться за медицинской помощью.

    P337+P313:Если раздражение глаз не проходит обратиться за медицинской помощью.

    P362+P364:Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед повторным использованием.

    P403+P233:Хранить в хорошо вентилируемом месте в плотно закрытой/герметичной таре.

    P405:Хранить в недоступном для посторонних месте.

    P501:Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.

GW-501516 химические свойства, назначение, производство

Описание

GW501516, also known as GW-1516 or cardarine and endurobol, is a peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPAR-δ) agonist. Activation of the receptor will increase fat-burning capacity and muscle production, as it changes the body's fuel preference from glucose to lipids.

Химические свойства

White Solid

История

GW501516, also known as Cardarine, was originally discovered in the early 1990s during a research collaboration between two large pharmaceutical companies. The initial proposed use was for the treatment of hyperlipidemia (elevated fats in the blood), though later studies looked at its effectiveness for treating obesity, diabetes, and cardiovascular disease.

Использование

An experimental drug meant to control lipids and increase the level of HDL, or good cholesterol, in the bloodstream. A cell-permeable, thiazolyl compound that acts as a potent, high affinity, PPARd agonist. Exhibits selectivity for PPARd compared t

Определение

ChEBI: An aromatic ether that is phenoxyacetic acid in which the phenyl group is substituted at position 2 by a methyl group and at position 4 by a (1,3-thiazol-5-ylmethyl)sulfanediyl group, and in which the 1,3-thiazolyl group is substituted at positions 2 and 4 by p-trifluoromethylphenyl and methyl groups, respectively.

Общее описание

GW501516 is the most selective and potent PPARβ (EC50=1.1nM) agonist that has been demonstrated to be 1,000-fold more selective in comparison to existing subtypes. It can regulate expression of genes involved in lipid catabolism and energy uncoupling in skeletal muscle cells and has been shown to block insulin resistance and fatty acid-induced nuclear factor-κB (NF-κB) activation.

Биологическая активность

GW 501516 is a potent and selective PPARδ agonist (EC50 = 1.2 nM). Displays <1000-fold selectivity over other PPAR subtypes. Increases ABC A1 transporter expression and induces apolipoprotein A1-mediated cholesterol efflux in vitro. Also increase serum HDL cholesterol and lowers small, dense LDL levels in obesity in vivo models.

Механизм действия

GW501516 is a selective agonist (activator) of the PPARδ receptor. It displays high affinity (Ki = 1 nM) and potency (EC50 = 1 nM) for PPARδ with > 1,000 fold selectivity over PPARα and PPARγ.In rats, binding of GW501516 to PPARδ recruits the coactivator PGC-1α. The PPARδ/coactivator complex in turn upregulates the expression of proteins involved in energy expenditure.[31] Furthermore, in rats treated with GW501516, increased fatty acid metabolism in skeletal muscle and protection against diet-induced obesity and type II diabetes was observed. In obese rhesus monkeys, GW501516 increased high-density lipoprotein (HDL) and lowered very-low-density lipoprotein (VLDL).

GW-501516 поставщик

поставщик телефон страна номенклатура продукции благоприятные условия
+8619521488211 China 2534 58
+8615995072465 China 906 58
+1-2135480471
+1-2135480471
China 10522 58
+86-13129979210
+86-13129979210
China 376 58
+86-86-1913198-3935
+8617331935328
China 973 58
+44-7438349267
+44-7438349267
China 559 58
+86-15373193816
+86-15373193816
China 269 58
+85267545345 China 152 58
+8617531190177 China 5873 58
+8615387054039 China 436 58