Основные атрибуты  химическое свойство Информация о безопасности химические свойства, назначение, производство поставщик Обзор
 структурированное изображение

Amuvatinib

  • русский язык имя
  • английское имяAmuvatinib
  • CAS №850879-09-3
  • CBNumberCB02484967
  • ФормулаC23H21N5O3S
  • мольный вес447.51
  • номер MDLMFCD16038298
  • файл Mol850879-09-3.mol
химическое свойство
плотность 1.443
температура хранения Store at -20°C
растворимость ≥22.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
форма solid
цвет White to off-white
Справочник по базе данных CAS 850879-09-3
Словарь онкологических терминов NCI amuvatinib; MP470
FDA UNII SO9S6QZB4R
Словарь наркотиков NCI amuvatinib

рисовальное письмо(GHS)

  • рисовальное письмо(GHS)

    GHS hazard pictograms

  • сигнальный язык

    предупреждение

  • вредная бумага

    H315:При попадании на кожу вызывает раздражение.

    H319:При попадании в глаза вызывает выраженное раздражение.

    H335:Может вызывать раздражение верхних дыхательных путей.

  • оператор предупредительных мер

    P261:Избегать вдыхания пыли/ дыма/ газа/ тумана/ паров/ аэрозолей.

    P264:После работы тщательно вымыть кожу.

    P271:Использовать только на открытом воздухе или в хорошо вентилируемом помещении.

    P280:Использовать перчатки/ средства защиты глаз/ лица.

    P302+P352:ПРИ ПОПАДАНИИ НА КОЖУ: Промыть большим количеством воды.

    P304+P340:ПРИ ВДЫХАНИИ: Свежий воздух, покой.

    P305+P351+P338:ПРИ ПОПАДАНИИ В ГЛАЗА: Осторожно промыть глаза водой в течение нескольких минут. Снять контактные линзы, если Вы ими пользуетесь и если это легко сделать. Продолжить промывание глаз.

    P312:Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.

    P332+P313:При возникновении раздражения кожи: обратиться за медицинской помощью.

    P337+P313:Если раздражение глаз не проходит обратиться за медицинской помощью.

    P362+P364:Снять всю загрязненную одежду и выстирать ее перед повторным использованием.

    P403+P233:Хранить в хорошо вентилируемом месте в плотно закрытой/герметичной таре.

    P405:Хранить в недоступном для посторонних месте.

    P501:Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.

Amuvatinib химические свойства, назначение, производство

Описание

Amuvatinib (also known as MP-470 or 850879-09-3), is a multi-targeted inhibitor of receptor tyrosine kinases that inhibits c-Kit, platelet-derived growth factor receptor α (PDGFRα), and c-Met (IC50s = 10, 40, and 81 nM, respectively). It inhibits growth and induces apoptosis in prostate cancer cell lines, with additive effects achieved when combined with erlotinib . Amuvatinib sensitizes cancer cells to radiation and chemotherapeutic compounds, in part by inhibiting homologous recombination.

Использование

MP-470 (Amuvatinib) is a potent and multi-targeted inhibitor of c-KitD816H, PDGFαV561D and Flt3D835Y with IC50 of 10 nM, 40 nM and 81 nM, respectively.

Клиническое использование

Amivantamab is the first drug approved by the FDA for the treatment of patients with NSCLC and EGFR exon 20 insertion mutations.

Способ действия

Μechanisticly, amuvatinib inhibits tyrosine kinase receptor KIT through occupying its ATP binding domain (IC50 < 0.1 μM) and disrupts DNA repair through suppression of homologous recombination protein Rad51 as well as synergistic effects in combination with double stranded DNA damaging agents.

использованная литература

1. Effects of combining amuvatinib (MP-470) with DNA-damaging agents in osteosarcoma cell lines
2. Janssen submits supplemental biologics license application to the U.S. Food and Drug Administration seeking approval of RYBREVANT? (amivantamab-vmjw) in combination with chemotherapy for the first-line treatment of patients with locally advanced or metastatic EGFR exon 20 insertion mutation-positive non-small cell lung cancer. News release.
3. Raoul Tibes, Gil Fine, Gavin Choy, Sanjeev Redkar, Pietro Taverna, Aram Oganesian, Amarpao Sahai, Mohammad Azab and Anthony W. Tolcher. A phase I, first-in-human dose-escalation study of amuvatinib, a multi-targeted tyrosine kinase inhibitor, in patients with advanced solid tumors. Cancer Chemother Pharmacol (2013) 71: 463-471
4. Gavin Choy, Rajashree Joshi-Hangal, Aram Oganesian, Gil Fine, Scott Rasmussen, Joanne Collier, James Kissling, Amarpal Sahai, Mohammad Azab and Sanjeev Redkar. Saftety, tolerability, and pharmacokinetics of amuvatinib from three phase 1 clinical studies in healthy volunteers. Cancer Chemother Pharmacol (2012) 70: 183-190

Amuvatinib поставщик

поставщик телефон страна номенклатура продукции благоприятные условия
+86-(0)57185586718
+86-13336195806
China 29792 60
+undefined-21-51877795 China 32965 60
+86-0371-86658258
+8613203830695
China 29871 58
18871490254 CHINA 28172 58
+86-023-6139-8061
+86-86-13650506873
China 39894 58
+8618523575427 China 49732 58
+1-781-999-5354
+1-00000000000
United States 32161 58
+86-29-89586680
+86-15129568250
China 22787 58
+1-2135480471
+1-2135480471
China 10473 58
+8615250961469 China 9720 58