Основные атрибуты  химическое свойство Информация о безопасности химические свойства, назначение, производство запасные части и сырье поставщик Обзор
калихеамицин гамма(1)I структурированное изображение

калихеамицин гамма(1)I

  • английское имяCalicheamicin
  • CAS №108212-75-5
  • CBNumberCB01353750
  • ФормулаC55H74IN3O21S4
  • мольный вес1368.34
  • файл Mol108212-75-5.mol
химическое свойство
альфа D26 -124° (c = 0.98%, EtOH)
плотность 1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
температура хранения Store at -20°C
растворимость DMSO : ≥ 100 mg/mL (73.08 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
форма Solid
пка 7.13±0.60(Predicted)
цвет White to yellow
FDA UNII 99ZHU54I1K

рисовальное письмо(GHS)

  • рисовальное письмо(GHS)

    GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms

  • сигнальный язык

    опасность

  • вредная бумага

    H302：Вредно при проглатывании.

    H341：Предполагается, что данное вещество вызывает генетические дефекты.

    H372：Поражает органы в результате многократного или продолжительного воздействия.

    H361：Предполагается, что данное вещество может отрицательно повлиять на способность к деторождению или на неродившегося ребенка.

  • оператор предупредительных мер

    P201：Беречь от тепла, горячих поверхностей, искр, открытого огня и других источников воспламенения. Не курить.

    P202：Перед использованием ознакомиться с инструкциями по технике безопасности.

    P260：Не вдыхать газ/ пары/ пыль/ аэрозоли/ дым/ туман.

    P264：После работы тщательно вымыть кожу.

    P270：При использовании продукции не курить, не пить, не принимать пищу.

    P281：Пользоваться надлежащим индивидуальным защитным снаряжением.

    P301+P312：ПРИ ПРОГЛАТЫВАНИИ: Обратиться за медицинской помощью при плохом самочувствии.

    P308+P313：ПРИ подозрении на возможность воздействия обратиться за медицинской помощью.

    P314：В случае плохого самочувствия обратиться к врачу.

    P405：Хранить в недоступном для посторонних месте.

    P501：Удалить содержимое/ контейнер на утвержденных станциях утилизации отходов.

калихеамицин гамма(1)I химические свойства, назначение, производство

История

calicheamicin gamma has been proposed that Alexander the Great was poisoned by drinking the water of the river Mavroneri (identified with the mythological River Styx) which is postulated to have been contaminated by this compound. However, toxicologists believe an extensive knowledge of biological chemistry would have been requisite for any application of this poison in antiquity.

Использование

Calicheamicins are a class of enediyne antitumor antibiotics derived from the bacterium Micromonospora echinospora, The main component is calicheamicin γ1. It has strong anti-Gram-positive bacteria activity and anti-tumor effect.

Биологическая активность

Calicheamicin γ1 is an enediyne antitumor antibiotic that acts by binding to DNA and causes strand scission; ADC payload used in development of antibody drug conjugates.

Механизм действия

Calicheamicins target DNA and cause strand scission. Calicheamicins bind with DNA in the minor groove, wherein they then undergo a reaction analogous to the Bergman cyclization to generate a diradical species. This diradical, 1,4-didehydrobenzene, then abstracts hydrogen atoms from the deoxyribose (sugar) backbone of DNA, which ultimately leads to strand scission.The specificity of binding of calicheamicin to the minor groove of DNA was demonstrated by Crothers et al. (1999) to be due to the aryltetrasaccharide group of the molecule.

в пробирке

PF-06647263 (anti-EFNA4-ADC) is generated via conjugation of hE22 lysine residues to the AcButDMH-N-Ac-calicheamicin-γ1 linker-payload with an average drug-to-antibody ratio (DAR) of 4.6. PF-06647263 elicits antigen- and concentration-dependent cytotoxicity, as exposure to PF-06647263 for 96 hours results in cell death (EC 50 = appr 1 ng/mL). CMC-544, consisting of a humanized CD22 Ab linked to calicheamicin, is effective in pediatric primary B-cell precursor acute lymphoblastic leukemia (BCP-ALL) cells in vitro. CMC-544 induces cell death in various ALL cell lines in a dose- and time-dependent way, with IC 50 values ranging from 0.15 to 4.9?ng/mL. CMC-544 (10?ng/mL) is effective and specific in primary BCP-ALL cells. In CMC-544-treated cells, the level of CD22 has decreased relative to that on G5/44-treated cells and continued to decrease.

в естественных условиях

An ADC comprising a humanized anti-EFNA4 monoclonal antibody conjugated to the DNA-damaging agent calicheamicin achieves sustained tumor regressions in both TNBC and ovarian cancer PDX in vivo. PF-06647263 (0.27, 0.36 mg/kg) results in significant tumor regressions in TNBC xenografts.

target

Calicheamicins

использованная литература

[1] Huryn, D. and P. Wipf. “CHAPTER 5 – Natural product chemistry and anticancer drug discovery.”Cancer Drug Design and Discovery (2008) 107-130.
[2] Berova, N. G. Ellestad and N. Harada. “Characterization by Circular Dichroism Spectroscopy.”Comprehensive Natural Products II (2010): 91-146.

калихеамицин гамма(1)I запасные части и сырье

запасной предмет

калихеамицин гамма(1)I поставщик

поставщик телефон страна номенклатура продукции благоприятные условия
Henan Fengda Chemical Co., Ltd
+86-371-86557731
+86-13613820652		 China 20259 58
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795 China 32965 60
BOC Sciences
+1-631-485-4226 United States 19553 58
Jurong Coupling Biotechnology Co., Ltd.
13656108824 CHINA 184 58
career henan chemical co
+86-0371-86658258
+8613203830695		 China 29809 58
SHANGHAI T&W PHARMACEUTICAL CO., LTD.
+86-021-61551413
+8618813727289		 China 5738 58
Hebei Yanxi Chemical Co., Ltd.
+8617531153977 China 5855 58
TargetMol Chemicals Inc.
+1-781-999-5354
+1-00000000000		 United States 32161 58
Hubei Ipure Biology Co., Ltd
+8613367258412 China 10319 58
HANGZHOU CLAP TECHNOLOGY CO.,LTD
86-571-88216897,88216896
13588875226		 CHINA 6312 58

калихеамицин гамма(1)I Обзор)

Send Inquriy