酪氨酸磷酸化抑制剂AG490
- 中文名称:酪氨酸磷酸化抑制剂AG490
- 中文别名:N-苄基-2-(3,4-二羟基亚苄基)-2-氰基乙酰胺;酪氨酸磷酸化抑制剂 B42;酪氨酸磷酸化抑制剂AG490;化合物 (E/Z)-AG490;N-苄基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺
- 英文名称:AG 490
- CAS No:134036-52-5
- EINECS号:604-604-1
- 分子式:C17H14N2O3
- 产品类别:抑制剂
用途
酪氨酸磷酸化抑制剂AG490是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。酪氨酸磷酸化抑制剂AG490抑制EGF依赖的HER14细胞增殖，IC50为3.5μM。与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2相一致，5μM酪氨酸磷酸化抑制剂AG490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。