更昔洛韦
- 中文名称:更昔洛韦
- 中文别名:更昔洛韦溶液, 100PPM;更昔洛韦API和中间体;更昔洛韦/丙氧鸟苷/9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤;9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤;丙氧鸟苷 ;更昔洛韦;更昔洛韦API和杂质;更昔洛韦纳
- 英文名称:Ganciclovir
- CAS No:82410-32-0
- EINECS号:627-054-3
- 分子式:C9H13N5O4
- 产品类别:生物化工
用途
更昔洛韦为核苷类抗病毒药，是鸟嘌呤核苷衍生物。 与阿昔洛韦(ACV)是同系物，其抗病毒作用与ACV相似，但作用更强，尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。
更昔洛韦抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒(CMV)，单纯疱疹病毒-1(HSV-1)、单纯疱疹病毒-2(HSV-2)、EB病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)、水痘带状疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。
更昔洛韦在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中被磷酸化而成单磷酸盐后，再由数种细胞激酶诱导进一步磷酸化而成更昔洛韦三磷酸盐。CMV感染细胞的细胞激酶和更昔洛韦三磷酸盐的浓度比未受感染细胞高。所以，更昔洛韦磷酸化更容易在受病毒感染的细胞发生在受感染细胞，更昔洛韦三磷酸盐代谢缓慢。在细胞外液体的更昔洛韦被清除18小时后，细胞内的更昔洛韦三磷酸盐仍维持有60%～70%。本品的抗病毒作用系由于抑制病毒DNA的合成：通过本品的三种磷酸盐 ①竞争性抑制三磷酸脱氧鸟苷与DNA聚合酶的结合; ②结合病毒DNA，阻止DNA链的延长。当病人临床反应不敏感以及在治疗过程中持续不断的分泌病毒时，要注意出现病毒抗药的可能性。长期静注给药治疗CMV视网膜炎的病人亦可呈现抗药性。
【适应证】用于预防和治疗危及生命或视觉的受巨细胞病毒感染的免疫缺陷病人，以及预防与巨细胞病毒感染有关的器官移植病人。