PD-85639

PD-85639是一种电压门控钠(Na+)通道阻滞剂（25μMPD85,639在10分钟内阻断Na+电流75%，在25分钟内阻断>95%；使用原代大鼠脑神经元的全细胞膜片钳），显示靶向大鼠脑Nav1.2，同时具有高亲和力和低亲和力结合模式（EC50=56nM/40%和20μM/60%在pH9.0、5nM/28%和3μM/72%在pH7.4，针对2nM[Chemicalbook3H]-PD85,639，用于结合大鼠脑突触体；EC50=17nM/39%和10μM/61%，在pH9.0下使用大鼠脑突触体膜）和快速动力学（t1/2=4°C时为1.2，25°C时<0.5分钟），与局部麻醉剂Na+通道阻滞剂丁卡因、布比卡因和甲哌卡因以及Na+通道激活剂藜芦定和蝙蝠毒素竞争（K1=0.26μM对5nM[3H]-BTX用于结合大鼠新生膜）。