替考拉宁

替考拉宁是一种临床常用的糖肽类抗生素，该药于2000年在我国上市应用，一直作为治疗严重革兰阳性菌感染的一线药物在临床使用。替考拉宁在万古霉素分子结构基础上进行升级，增加了糖基和脂肪酸侧链。其与特定的肽聚糖序列相结合，在细胞壁合成过程中对糖基转移酶的反应和肽聚糖合成的转肽反应进行双重阻断，有强效杀菌作用，且不易发生耐药。替考拉宁的脂肪酸侧链能够增强亲脂性、避免酶解，更有利于药物锚定细菌细胞膜，强化阻断细胞壁合成。该药为时间依赖性抗菌药物，消除半衰期长达100~170 h。在足量用药，血药浓度达标的情况下，游离药物与血清蛋白结合可形成逐步释放抗生素的缓冲池，长期维持组织和血清药物浓度稳定，维持期每日一次给药。同时，替考拉宁具有良好的组织穿透性，在肺上皮细胞衬液中浓度可达血药浓度的48%~332%，有效针对肺部感染。因此，替考拉宁被认为是一种升级版的糖肽类杀菌剂。在临床抗感染治疗中，替考拉宁对单纯肺炎以及肺炎合并血流感染均适用，有助于全面控制金葡菌感染。临床研究及荟萃分析显示，替考拉宁对中国革兰阳性耐药菌肺部感染患者的疗效较好，治疗时间显著较万古霉素更短。在多项随机对照研究中，替考拉宁对革兰阳性菌菌血症都显示了良好的疗效。