替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐

吉利德公司的新药Vemlidy（替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐，25mg，每日一次）获得美国FDA批准，用于代偿性肝病的慢性乙肝病毒感染。Vemlidy是一种创新的靶向性替诺福韦前药，与先前产品300mg的Viread（替诺福韦酯富马酸盐，tenofovir disoproxil fumarate) 相比，只需要少于十分之一的剂量便可获得相似的抗病毒效用。临床数据显示，Vemlidy具有更好的血浆稳定性，同时能够更有效地将替诺福韦递送给肝细胞。由于用药剂量更低，Vemlidy能够改善患者肾脏和骨骼的安全风险。Vemlidy在两个国际型III期临床试验（研究108和研究110）中，获得了长达48周的数据支持。共有1298名初治和有治疗史的慢性HBV感染成人患者参与了上述试验。研究108和研究110分别招募了425例HBeAg阴性患者和873名HBeAg阳性患者使用Vemlidy或Viread做对比治疗。两个研究都达到了主要临床研究终点：在治疗第48周后，Vemlidy治疗组中血浆HBV的DNA水平低于29 IU/mL的人数百分比不低于Viread组。对数据分析后发现，Vemlidy治疗组患者的骨骼、肾脏实验室参数相比Viread治疗组有明显改善，且血清转氨酶水平恢复正常的比例更高。Vemlidy和Viread在两项研究中耐受性均良好，因为不良事件终止治疗的人数比例分别为1%和1.2%，主要不良反应包括头痛、腹痛、疲劳、咳嗽、恶心、背痛，且发生率相似。Vemlidy在产品标签中有一个黑框警告，提示其潜在的乳酸中毒风险、严重的脂肪性的肝肿大风险和用药后急性乙肝加重的风险。