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布那唑嗪

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 注意事项

药物类别

抗高血压用药

所属类别

交感神经抑制药

药物名称

布那唑嗪

英文别名

detanto，detantol，BHQ

英文名称

Bunazosin

中文别名

布那佐里，布拉唑嗪，盐酸布拉唑嗪

制剂/规格

盐酸布那唑嗪片:3mg

药理作用

盐酸布那唑嗪选择性地阻断心血管系统的1受体。用大白鼠输精管进行的体外试验表明，盐酸布那唑嗪可选择性地阻断1受体，而对2受体没有影响。因此，不妨碍由交感神经末梢2受体所介导的去甲肾上腺素释放的负反馈调节机制，从而不会导致去甲肾上腺素的过量释放。在用豚鼠肺动脉及肠系膜静脉进行的体外试验中，盐酸布那唑嗪可选择性地阻断1受体，即使高浓度也不影响2受体。

表1. α受体的选择性
α受体阻断剂 选择性(后kb/前kb) α1受体选择性
布那唑嗪 0.0029

高

↑
↓

低

哌唑嗪 0.0031
酚妥拉明 2.19
特拉唑嗪 10.7
育亨宾 53.7

注：后kb/前kb是突触后及突触前受体拮抗复合物的分解常数，用作α肾上腺素受体拮抗剂相关选择性的指数。


本药通过降低外周血管阻力而显示降压作用。盐酸布那唑嗪选择性地阻断外周血管的1受体而扩张血管，对于自然发病的高血压大鼠，doca食盐高血压大鼠和肾性高血压犬均有降压作用。此外，盐酸布那唑嗪不增加因降压而产生生物反应的体液性升压因子。
毒理学
急性毒性ld50(mg/kg)：经口给药，雄性小白鼠的ld50为1201 mg/kg，雌性为1250 mg/kg ；雄性大白鼠的ld50为980 mg/kg，雌性为1280 mg/kg。
慢性毒性：给大白鼠连续6个月至12个月经口给予本剂1、3、10、30 mg/kg/日，结果在 10 mg/kg以上给药组可见肝细胞肿大，在30 mg/kg给药组可见肾脏、肾上腺的重量增加等变化。给犬连续54周经口给予1、5、25 mg/kg/日进行了观察，但在血液学检查、脏器重量、病理组织学检查等均未见异常。
生殖毒性：
妊娠前及妊娠初期给药试验：在大白鼠的妊娠前及妊娠初期经口给与本剂6.25、25、50、100 mg/kg/日，结果在 25 mg/kg以上给药组的母体动物可见妊娠率降低，但胎仔出生未见异常。
胎仔器宫形成期给药试验：在大白鼠的器官形成期经口给予本剂6.25、25、50、100、200、400 mg/kg/日，结果在25 mg/kg以上给药组可见对母体动物肝、肾的影响。同时也有迹象显示新生仔的发育迟缓。此外，在100 mg/kg/以上给药组发现胚胎死亡。在200 mg/kg分次给药组呈现致畸性，但在100 mg/kg以下给药组未发现有此现象。
围产期及哺乳期给药试验：在大白鼠的围产期哺乳期经口给予本剂6.25、25、50、100 mg/kg/日进行了观察，结果新生仔的行为及功能发育、形态及生殖性能未见异常。但在50 mg/kg以上给药组发现对哺乳有影响。
特殊毒性：抗原性试验、致突变性试验及致癌性试验均呈阴性。

药动学

本剂为缓释剂型。制剂特点：药片由多个盐酸布那唑嗪的可持续释放颗粒与赋形剂压制而成。每个颗粒都裹有疏水膜。口服后药片迅速在胃内分解，使缓释颗粒弥散开来，将活性成分缓慢持续释放到胃肠道。
口服吸收良好，未发现受饮食影响。相对生物利用度81.1％。血药浓度峰值10ng/ml，有效血药浓度（4～5ng/ml）可维持12～14小时。t1/2约为12小时，主要在肝脏中代谢。

表2.布那唑嗪普通制剂和缓释制剂药动学的比较
　 普通制剂 缓释制剂
达峰时间 (小时) 1 6
半衰期(小时) 2 12

适应症

本品适用于治疗高血压病、肾性高血压及嗜铬细胞瘤引起的高血压，对各种高血压的有效率在60 ％以上。目前一般作为三线药物应用。

用法用量

通常，成人（以盐酸布那唑嗪计算）一日1次3-9 mg口服。但给药量从一日1次3 mg开始，一日量最多以9 mg为限。

不良反应

与呱唑嗪类似，主要有头痛、头晕、心悸、鼻塞、耳鸣、嗜睡、口干、出汗、气喘、恶心、食欲不振、倦怠感、皮疹、浮肿、颜面潮红、视物模糊、胸部不适或压迫感，肠胃道不适、腹泻或便秘以及直立性低血压等。
(1) 精神神经系统：偶见头晕、头痛、倦怠感、头重、嗜睡、麻木感、意识低下、无力、耳鸣等。
(2) 循环系统：偶见心悸、晕眩、胸部不适感、胸部压迫感、心动过速等。
(3) 消化系统：偶见恶心、口渴、腹痛、胃部不适、便秘、腹泻、食欲不振等。
(4) 泌尿系统：偶见尿频、夜尿等。
(5) 过敏：偶见皮疹，应停药。
(6) 其它：偶见鼻塞、浮肿、头部充血、肩痛、颜面潮红、视物模糊、出汗、气喘。

注意事项

禁用于对本剂成分有过敏史的患者。重要的一般性注意：在给药初期或突然增加用量的情况下，有时可出现由于体位性低血压所引起的起立时的眩晕、头晕等症状，因而对从事高空作业、驾驶汽车等伴有危险性工作的人，在给药时应予以注意。因有时会产生体位性低血压，故不仅应测定卧位血压，还应测定站立位或坐位血压。考虑到体位变换会引起血压变化，宜在坐位时控制血压。
在给药初期或突然增加用量的情况下，有时可致起立时眩晕、头晕、恶心或胸部不适、呼吸困难等。此时应采取让患者成仰卧位等适当措施。也可根据需要，在充分考虑患者的合并症、既往史等情况的基础上，采取给与升压剂等对症治疗。
谨慎用药：
有肝功能障碍的患者：本剂主要在肝结合后排泄于粪便中，因此，有可能导致肝功能低下的患者血药浓度升高。
有肾功能障碍的患者：本药有时会导致有肾功能障碍患者的最高血药浓度升高。
服药时的注意：服用时，把本剂嚼碎服用时，有随着一过性血药浓度升高而易于出现副作用的可能性，因此服用本剂时切勿咀嚼。
其他：有1例报告指出，存在肾等处动脉狭窄、脚部以及其它动脉瘤等血管障碍的高血压患者因类似化合物（盐酸哌唑嗪）的作用而出现了急性发热性多发性关节炎。
对妊娠和哺乳的影响 因在动物试验（大白鼠）中有致畸作用的报告，故对孕妇或可能怀孕的妇女给药时，应在判断其在治疗上的有益性高于危险性时，方可用药。
因在动物试验（大白鼠）中有向乳汁中传递的报告，故对哺乳期妇女用药时停止哺乳为佳。
对儿童的影响 对儿童的安全性尚未确定。
对老年人的影响 对老年人应注意以下几点，随时观察患者，从小剂量（3mg/日）开始谨慎给药。
对于老年患者，一般认为不宜追求过度降压（有引起脑梗塞的危险）。
老年患者多数肝、肾功能低下，且有体重减少等容易发生副作用的倾向，应注意密切观察病情经过，谨慎地增加用量。
当发觉降压过度时，应减量或停止用药，也可考虑换用其它降压剂。
对本品过敏者忌用，孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用。本品可引起直立性低血压，不适于用于从事高空作业、汽车驾驶等危险职业者。肝功能减退者需减量慎用。
布那唑嗪生产厂家