阿普唑仑片
通用名
阿普唑仑片
药品类别
镇静催眠药
英文名
ALPRAZOLAM TABLETS
曾用名
佳静安定片
性状
本品为白色片。
药理毒理
本品为苯二氮卓类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓 受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放， 使细胞超极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR分为I型和 II型，据认为I型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用，而II型受体与该类药物的镇静和骨骼 肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的 镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。
药代动力学
口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为80%。口服后1～2小时血药浓度达 峰值。2～3天血药浓度达稳态。T1/2 一般为12～15小时，老年人为19小时。经肝脏代谢，代谢产 物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。
适应症
主要用于焦虑、紧张，激动，也可用于催眠或焦虑的辅助用药，也可作为抗惊恐 药，并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神抑郁的病人应慎用。
用法用量
成人常用量：抗焦虑，开始一次0.4mg。一日3次，用量按需递增。最大限量一 日可达4 mg。镇静催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗惊恐0.4 mg，一日3次，用量按需递增，每日最 大量可达10mg。18岁以下儿童，用量尚未确定。
不良反应
1.常见的，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量偶见共济失调、震颤、尿潴留、 黄疸。2.罕见的有皮疹、光敏、白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停 药后，上述症状很快消失。4.有成瘾性，长期应用后，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。 5.少数病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹泻、视物模糊、低血压。
禁忌症
慎用：1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。2.肝肾功能损害。3.重症肌无 力。4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。5.严重慢性阻塞性肺部病变。6.驾驶员、高空作业者、 危险精细作业者。
注意事项
1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏。2.肝肾功能损害者能延长本药清 除半衰期。3.癫癎患者突然停药可导致发作。 4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向， 应采取预防措施。 5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用需停药时不宜骤停，应逐渐减量。 6.出 现呼吸抑制或低血压常提示超量。7.对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。8.高空作 业、驾驶员、精细工作、危险工作慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；2.孕妇长期服用 可引起依赖，使新生儿呈现撤药症状，妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动，分娩前及分娩时用 药可导致新生儿肌张力较弱，孕妇应尽量避免使用。3.本药可以分泌入乳汁，哺乳期妇女应慎用。
儿童用药
18岁以下儿童，用量尚未有具体规定。
老年患者用药
本药对老年人较敏感，开始用小剂量，一次0.2 mg，一日3次，逐渐增加至 最大耐受量。
药物相互作用
】 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合 用时，成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药 和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。 4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降 压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减 慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。 7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。8.与利福平合用， 增加本品的消除，血药浓度降低。9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。10.与地高辛合用， 可增加地高辛血药浓度而致中毒。
药物过量
出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸 短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗 法，中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该 类中毒的解救和诊断。