奥沙利铂
药物类别
抗肿瘤药
所属类别
其他抗肿瘤药
药物名称
奥沙利铂
英文名称
Oxaliplatin
中文别名
乐沙定
艾恒
己草铂胺
草酸铂
制剂/规格
注射剂(粉):50mg;100mg
成份/化学结构
oxaliplatin
药理作用
本品与ddp结构上的差异在于ddp的氨基被1,2-二氨环己烷基团(dach)所代替。活化后dach迅速与dna鸟嘌呤第7位氮原子反应形成铂.dna复合体,阻止dna复制和转录。l-ohp与ddp、cbp的作用位点一致,但形成的复合体体积庞大,能更有效地抑制dna合成,具有更强的细胞毒作用。ddp与dna的结合呈双相性,快相结合需15分钟,慢相结合需4~8小时;而l-ohp则在15分钟内完成全部dna结合。l-ohp可特异性地与红细胞结合,产生蓄积性,但不引起贫血。l-ohp与ddp、cbp无交叉耐药,在体外及活体内的临床前期研究表明,对多种肿瘤及ddp耐药肿瘤有显著的抑制作用,与5-fu有明显协同作用。
药动学
本品2小时静滴后,50%蓄积于红细胞,50%停留于血浆中。血浆半衰期t1/2α0.28小时,t1/2β16.3小时。游离铂对肾脏无损害。主要经尿排泄,少量经粪便排出。反复给药在血浆中并不蓄积。
适应症
1.结直肠癌。
2.卵巢癌。
3.对胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。
2.卵巢癌。
3.对胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。
用法用量
130mg/m2,加入5%葡萄糖注射液500ml中,静滴2小时,3周重复;或100mg/m2,2周重复。
不良反应
1.神经毒性为剂量限制性毒性。主要表现为感觉迟钝或感觉异常,遇冷加重。发生率为82%,其中12%出现功能障碍,停药后症状缓解。偶见可逆性急性咽喉感觉障碍。
2.胃肠道反应恶心、呕吐常见,发生率为64.9%,其中3、4度为10.7%;30.4%发生腹泻,3、4度为4.0%。有少数病人出现粘膜炎。
3.骨髓抑制少数病人出现1度或2度白细胞减少或血小板减少。
4.其他可有轻度转氨酶升高、便秘、皮肤毒性、局部静脉炎、注射后不适,罕见发热。
2.胃肠道反应恶心、呕吐常见,发生率为64.9%,其中3、4度为10.7%;30.4%发生腹泻,3、4度为4.0%。有少数病人出现粘膜炎。
3.骨髓抑制少数病人出现1度或2度白细胞减少或血小板减少。
4.其他可有轻度转氨酶升高、便秘、皮肤毒性、局部静脉炎、注射后不适,罕见发热。
相互作用
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注意事项
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英文名称:Oxaliplatin
CAS:61825-94-3
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英文名称:Oxaliplatin
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英文名称:Oxaliplatin
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英文名称:Oxaliplatin
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英文名称:Oxaliplatin
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英文名称:Oxaliplatin, 95%, a DNA/RNA synthesis inhibitor
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英文名称:Oxaliplatin
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英文名称:Oxaliplatin;Oxalato[(1R-trans)-1,2-cyclohexanediaMine]platinuM(II)
CAS:61825-94-3
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英文名称:Oxaliplatin
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英文名称:Oxaliplatin
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