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奥沙利铂

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

其他抗肿瘤药

药物名称

奥沙利铂

英文名称

Oxaliplatin

中文别名

乐沙定
艾恒
草酸

制剂/规格

注射剂(粉):50mg;100mg

成份/化学结构

oxaliplatin

药理作用

本品与ddp结构上的差异在于ddp基被1,2-二环己烷基团(dach)所代替。活化后dach迅速与dna鸟嘌呤第7位原子反应形成.dna复合体,阻止dna复制和转录。l-ohp与ddp、cbp的作用位点一致,但形成的复合体体积庞大,能更有效地抑制dna合成,具有更强的细胞毒作用。ddp与dna的结合呈双相性,快相结合需15分钟,慢相结合需4~8小时;而l-ohp则在15分钟内完成全部dna结合。l-ohp可特异性地与红细胞结合,产生蓄积性,但不引起贫血。l-ohp与ddp、cbp无交叉耐药,在体外及活体内的临床前期研究表明,对多种肿瘤及ddp耐药肿瘤有显著的抑制作用,与5-fu有明显协同作用。

药动学

本品2小时静滴后,50%蓄积于红细胞,50%停留于血浆中。血浆半衰期t1/2α0.28小时,t1/2β16.3小时。游离对肾脏无损害。主要经尿排泄,少量经粪便排出。反复给药在血浆中并不蓄积。
 

适应症

1.结直肠癌。
2.卵巢癌。
3.对胃癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。

用法用量

130mg/m2,加入5%葡萄糖注射液500ml中,静滴2小时,3周重复;或100mg/m2,2周重复。

不良反应

1.神经毒性为剂量限制性毒性。主要表现为感觉迟钝或感觉异常,遇冷加重。发生率为82%,其中12%出现功能障碍,停药后症状缓解。偶见可逆性急性咽喉感觉障碍。
2.胃肠道反应恶心、呕吐常见,发生率为64.9%,其中3、4度为10.7%;30.4%发生腹泻,3、4度为4.0%。有少数病人出现粘膜炎。
3.骨髓抑制少数病人出现1度或2度白细胞减少或血小板减少。
4.其他可有轻度转氨酶升高、便秘、皮肤毒性、局部静脉炎、注射后不适,罕见发热。

相互作用


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注意事项

1.本品禁止用生理盐水稀释。
2.禁止与碱性药物或碱性液体配伍输注。
3.在制备液体及输注时避免接触制品。
4.输注时应注意避光。
5.用药期间应避免冷水漱口、冷水洗脸及冷食,避免接触冰冷物品。